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MRTX9768

MCE 国际站：MRTX9768

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138684

CAS：2629314-68-5

纯度：99.48%

存储条件：-20°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MRTX9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。

体外：MRTX9768 抑制 HCT116 MTAP-del 细胞中的 SDMA 和细胞增殖 (SDMA IC50 3 nM；prolif. IC50 11 nM) 对 HCT116 MTAP-WT 细胞具有明显的选择性 (SDMA IC50 544 nM；增生 IC50 861 nM)[1]。 MRTX9768 (0-250 nM) 结果LU99 SDMA 抑制在 3 小时药物处理后维持 4 天清除 (表现出紧密结合和延长的 PRMT5MTA 占用)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在异种移植研究中，MRTX9768 的口服给药在 MTAP-del 肿瘤中表现出剂量依赖性抑制 SDMA，在骨髓中观察到较少的 SDMA 调节[1]。 MRTX9768 选择性靶向 MTAP/CDKN2A-缺失的肿瘤 (如胶质母细胞瘤)[1][2]。 MRTX9768 (在 CD-1 小鼠和比格犬中口服剂量为 30 mg/kg，10 mg/kg in cynomolgus monkey) 具有良好的 ADME 特征 (在小鼠和狗中 >50% 的生物利用度，中等到高清除率，远高于有效浓度 (1000 mg/kg) 给药时 RBC 参数无变化)[3]。 MRTX9768 (100 mg/kg，口服，BID，6/21 天) 导致 SDMA 抑制在停止给药后维持 3 天[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PRMT5

参考文献：

[1]. Christopher R. et al. Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex ａnd selectively target MTAP/CDKN2A-deleted tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 ａnd May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr LB003. [2]. Yingqing Chen, et al. Targeting protein arginine methyltransferase 5 in cancers: Roles, inhibitors ａnd mechanisms. Biomed Pharmacother. 2021 Oct 4;144:112252. [3]. Matthew A. Marx, et al. Fragment-based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal- based inhibitor designed to bind the PRMT5MTA complex ａnd selectively target MTAPDEL tumors. AACR ANNUAL MEETING 2021:APRIL 10-15, 2021 AND MAY 17-21, 2021.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。