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SB-505124

MCE 国际站：SB-505124

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：694433-59-5

纯度：0.9999

货号：HY-13521

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SB-505124 是一种选择性的TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。

体外：SB-505124 在浓度高达 100 μM 时对肾上皮 A498 细胞无毒性，作用时间为 48 小时。505124 抑制密切相关的 ALK4，IC50 值为 129±11 nM（比 ALK5 敏感度低约 2.5 倍），但在浓度高达 10 μM 时不抑制 ALK2。SB-505124 (1 μM) 以浓度依赖性方式抑制这三种细胞系中 TGF-β 诱导的 Smad2 磷酸化。SB-505124 (1 或 5 μM) 可有效抑制 TGF-β 诱导的 JNK/SAP、细胞外信号调节激酶 1/2 和 p38 的激活，尽管这些细胞中的激活模式不同[1]。 SB-505124 (10 μM) 体外抑制 Smad2 磷酸化以及 CTGF 和 α-SMA 表达[2]。免疫荧光显示 SB-505124 抑制 CTGF 和 α-SMA。GFS 期间应用 SB-505124 的眼睛解剖外植体细胞生长旺盛，而用 MMC 处理的外植体细胞生长较差[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SB-505124（5 mg/kg；腹腔注射）单独使用对 A549 异种移植瘤 C57Bl6 小鼠无效，但 SB-505124 与单剂量卡铂（60 mg/kg）联合使用在 5 只动物中产生持久反应，无需维持治疗[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：129 nM (ALK4), 47 nM (ALK5)

参考文献：

[1]. DaCosta Byfield S, et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, ａnd ALK7. Mol Pharmacol. 2004 Mar;65(3):744-52.[2]. Sutariya V, et al. Thermoreversible gel for delivery of receptor-like kinase 5 inhibitor SB-505124 for glaucoma filtration surgery. Pharm Dev Technol. 2013 Jul-Aug;18(4):957-62.[3]. Sapitro J, et al. Suppression of transforming growth factor-β effects in rabbit subconjunctival fibroblasts by receptor-like kinase 5 inhibitor. Mol Vis. 2010 Sep 16;16:1880-92.[4]. Marini KD, et al. Inhibition of activin signaling in lung adenocarcinoma increases the therapeutic index of platinum chemotherapy. Sci Transl Med. 2018 Jul 25;10(451). pii: eaat3504.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。