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Naloxone hydrochloride

MCE 国际站：Naloxone hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：357-08-4

纯度：0.9996

货号：HY-17417

中文名称：盐酸纳洛酮

Synonyms：盐酸纳洛酮

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。

体内：纳洛酮（2.0 mg/kg，以 1.7 mg/kg/h 持续输注）可显著改善大鼠的神经行为结果，这种改善可持续到损伤后 4 周。纳洛酮治疗可使平均动脉压 (MAP) 略有增加，但不显著[1]。纳洛酮（0.4 mg/kg）可促进大鼠记忆，并拮抗促肾上腺皮质激素和肾上腺素的遗忘作用[2]。纳洛酮治疗可剂量相关地降低猫的初始破伤风强度。纳洛酮（5 或 10 mg/kg，静脉注射）可使后续剂量的吗啡产生较少的 PTP 抑制，但对最大抽搐抑制没有影响[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：试验中使用年轻的成年 Wistar 大鼠：实验 1 和 3 使用雌性大鼠（年龄 50-70 天，体重 100-185 克），实验 2 和 4 使用雄性大鼠（年龄 51-69 天，体重 140-200 克）。实验 2 和 4 使用相同的设备：一个 50×25×25 厘米的箱子，由胶合板制成，正面为玻璃墙，箱底由 1 毫米口径的青铜棒组成，间隔 10 毫米。在任务 1 中，将一个 5 厘米高、25×25 厘米的木制平台放入箱子中，以覆盖网格的左半部分。轻轻抓住大鼠的身体，将其放在面向左后角的平台上，此时启动石英计时器。计时直到动物从平台上走下来，将其四只爪子放在网格上，此时持续施加 0.5 mA、60 Hz 的电击，直到动物回到平台上。在任务 2 中，平台只有 7 厘米宽，只覆盖网格最左边的七个条；脚部电击电流只有 0.3 mA，每 2 秒以 0.4 毫秒脉冲发送一次，直到动物爬回平台上。在完成每项任务训练后，立即将动物从箱子中取出，腹腔注射以下药物之一：盐水（1.0 mL/kg）、ACTH1-24（0.2 或 2.0 μg/kg）、盐酸肾上腺素（5.0 或 50.0 μg/kg）、人 β-内啡肽（0.1 或 1.0 μg/kg）、盐酸纳洛酮（0.4 mg/kg），或 ACTH 或肾上腺素与 β-内啡肽或纳洛酮一起给药。所有药物均溶于盐水中，注射量为 1.0 mL/kg。训练 24 小时后，将动物再次放在平台上（宽平台用于任务 1、实验 1 和 2，窄平台用于任务 2、实验 3 和 4），并像训练一样测量它们再次踏入网格的潜伏期。此测量的上限为 180 秒。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. McIntosh TK, et al. Beneficial effect of the nonselective opiate antagonist naloxone hydrochloride ａnd the thyrotropin-releasing hormone (TRH) analog YM-14673 on long-term neurobehavioral outcome following experimental brain injury in the rat. J Neurotrau[2]. Izquierdo I, et al. Effect of ACTH, epinephrine, beta-endorphin, naloxone, ａnd of the combination of naloxone or beta-endorphinwith ACTH or epinephrine on memory consolidation. Psychoneuroendocrinology. 1983;8(1):81-7.[3]. Soteropoulos GC, et al. Neuromuscular effects of morphine ａnd naloxone. J Pharmacol Exp Ther. 1973 Jan;184(1):136-42.[4]. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。