交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Eltrombopag

MCE 国际站：Eltrombopag

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：496775-61-2

纯度：0.9973

货号：HY-15306

中文名称：艾曲波帕；伊屈泼帕

Synonyms：艾曲波帕; SB-497115

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。

体外：Eltrombopag (0.002-50 μM；4 h) 在转染荧光素酶报告基因的小鼠 BAF3 细胞中具有活性[1]。 Eltrombopag (30 μM；120 min) 影响 p 的激活-N2C-Tpo 细胞中的 STAT5[1]。 Eltrombopag (30 μM；120 分钟) 激活巨核细胞中的 p-STAT5[1]。 Eltrombopag (0.1 nM-10 μM；30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 细胞增殖[1]。 Eltrombopag (0.03-3 μM；10 days) 增加骨髓分化CD34+ 细胞转变为 CD41+ 巨核细胞[1]。 Eltrombopag (0-3 μM；72 h) 影响 N2C-Tpo细胞凋亡[1]。 Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生长，MIC50 为 0.3 mg/L，但对革兰氏阴性菌[3]。 Eltrombopag (0 -200 mg/L；24 小时；Caco-2 和 HepG2 细胞) 抑制金黄色葡萄球菌的生长 MIC50 为 1.5 mg/L，与 Vancomycin 共同处理时表现出更高的效力，MIC50 为 1.2 mg/L[3]。 Eltrombopag (0 或 10 μg/mL；72 h) 显著诱导 Huh7 细胞的 G0/G1 期阻滞[5]。 Eltrombopag (0.1-100 μg/mL；72 h) 对 HCC 细胞系具有抗增殖活性[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Eltrombopag Olamine (10 mg/kg；每天口服一次，持续 5 天) 在黑猩猩中表现出良好的耐受性[1]。Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 2 天) 显著降低平均金黄色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的计数[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Thrombopoietin Receptor, Staphylococcus aureus, Apoptosis[1][3][5]

参考文献：

[1]. Erickson-Miller CL, et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115), an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells. 2009 Feb;27(2):424-30.[2]. Erickson-Miller CL, et al. Discovery ａnd characterization of a selective, nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist. Exp Hematol. 2005 Jan;33(1):85-93.[3]. Lee H, et al. Repurposing Eltrombopag for Multidrug Resistant Staphylococcus aureus Infections. Antibiotics (Basel). 2021 Nov 9;10(11):1372.[4]. Juan Zhu, et al. Identification of Eltrombopag as a Repurposing Drug Against Staphylococcus epidermidis ａnd its Biofilms. Curr Microbiol. 2021 Feb 21.[5]. Kurokawa T, et al. The Eltrombopag antitumor effect on hepatocellular carcinoma. Int J Oncol. 2015 Nov;47(5):1696-702.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。