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1-Aminobenzotriazole

MCE 国际站：1-Aminobenzotriazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1614-12-6

纯度：0.9988

货号：HY-103389

中文名称：1-氨基苯并三唑

Synonyms：1-氨基苯并三唑; ABT; 3-Aminobenzotriazole

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。

体外：1-Aminobenzotriazole (ABT) 单独显著增加两种不同肝细胞中 CYP2B6 的表达水平 (分别为 7.3 倍和 10.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，CITCO 或利福平对 CYP2B6 表达的诱导得到加强：CITCO 为 12.6 倍和 4.0 倍，利福平为 3.9 倍和 2.5 倍。1-Aminobenzotriazole 对 CITCO 的增强作用大于对利福平的增强作用。1-Aminobenzotriazole 单独增加两种不同肝细胞中 CYP3A4 的表达水平 (分别增加 2.0 倍和 3.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，与单独使用 CITCO 处理的细胞相比，CITCO 对 CYP3A4 表达水平的影响增强了 3.8 倍和 6.0 倍[1]。与不含 1-Aminobenzotriazole 的对照相比，1-Aminobenzotriazole (ABT) (1 mM) 对 N-乙酰基普鲁卡因胺的形成显示出显著 (~95%) 的抑制作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) (100 mg/kg，给药前 2 小时) 可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺的清除率 (45%)，同时尿液中 N-乙酰基普鲁卡因胺与普鲁卡因胺的比率降低 (0.74 对 0.21) 和血浆 (曲线下面积比 0.59 与 0.11)。使用 1-Aminobenzotriazole[2]，普鲁卡因胺的尿液回收率从 18% 增加到 30%，而尿液中 N-乙酰普鲁卡因胺的回收率从 13.3% 降低到 6.5%。在半固体热量测试餐前 2 小时给予大鼠 100 mg/kg 口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) 预处理显著延迟胃排空。1-Aminobenzotriazole 还会使胃重增加 2 倍[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（0.26 至 0.30 kg，每组 n=3）在单次静脉推注普鲁卡因胺（10 mg/kg，2 mL/kg）前 2 小时口服 1-氨基苯并三唑 (ABT)（100 mg/kg，2 mL/kg）。对照组仅接受静脉推注普鲁卡因胺，未进行 1-氨基苯并三唑预处理。1-氨基苯并三唑和普鲁卡因胺的载体均为 10% 二甲基乙酰胺/90% 水（v/v）。给药后 4 小时给大鼠喂食，并在给药后 0.03、0.17、0.25、0.5、1、2、4 和 6 小时采集连续血样。使用含有 K3-EDTA 作为抗凝剂的试管离心血样以获得血浆。服药后 24 小时内还收集尿液样本。血浆和尿液样本在 -20°C 下冷冻直至分析[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：本研究使用新鲜分离的人肝细胞。简而言之，将肝细胞置于无血清 Williams＇ E 培养基中，培养基中含有 0.1 μM 地塞米松、10 μg/mL 庆大霉素、15 mM HEPES、2 mM L-谷氨酰胺和 1% ITS。细胞在含有 5% CO2 的空气中在 37°C 下孵育 10 小时。恢复后，用含有 CITCO (100 nM)、利福平 (10 μM) 或载体 (乙醇) 的培养基处理肝细胞，含或不含 1-氨基苯并三唑 (ABT) (1 mM)，处理 72 小时[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CYP2 CYP3

参考文献：

[1]. Yang K, et al. Induction of CYP2B6 ａnd CYP3A4 expression by 1-aminobenzotriazole (ABT) in human hepatocytes. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):129-33.[2]. Sun Q, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate ａnd inhibitor of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1674-9.[3]. Stringer RA, et al. 1-Aminobenzotriazole modulates oral drug pharmacokinetics through cytochrome P450 inhibition ａnd delay of gastric emptying in rats. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1117-24.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。