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G-1

MCE 国际站：G-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：881639-98-1

纯度：0.9976

货号：HY-107216

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：G-1 是一个非甾体，高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂，其 Ki 值为 11 nM。

体外：G-1 是一种非甾体类、高亲和力和选择性的 GPR30 激动剂，Ki 为 11 nM[1]。用 G-1 (10 μM 和 100 μM) 处理 48 和 72 小时可显著降低细胞增殖 (P50 值计算为 20 μM。用浓度为 20 μM 的 G-1 处理 A549 细胞显示细胞凋亡显著增加，与其抗增殖作用一致 (P[2]。 G-1 处理 24 小时后 H295R 细胞的细胞周期分析表明细胞周期停滞在 G2 期。G-1 的存在增加 Bax 表达，同时减少 Bcl-2[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：伤后 14 天的结果显示，与其他组相比，G-1 组的 Basso 小鼠量表 (BMS) 评分显著更高 (P0.05)[1]。从处理后第 14 天起，G-1 给药产生了肿瘤体积的统计学显著减少。与载体处理的动物相比，用 G-1 处理三周后收获的移植肿瘤显示肿瘤重量显著降低[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：本研究使用四周龄的 nu/nu-Forkhead box N1nu 雌性小鼠。将 6×106 个 H295R 细胞悬浮于 100 μL PBS 中，与 30 μL Matrigel（4 mg/mL）混合，然后皮下注射到每只动物的肩部。注射细胞后 21 天对小鼠进行治疗，此时肿瘤的平均体积已达到约 200 mm3。将动物随机分配接受载体或 G-1 治疗，浓度为 2 mg/kg/天。通过以下方面评估荷瘤小鼠的药物耐受性：a) 致死毒性，即接受治疗的小鼠在对照组小鼠死亡之前死亡；b) 体重减轻百分比 = 100-[(第 x 天的体重/第 1 天的体重)×100]，其中 x 代表治疗期间的某一天。注射细胞后 42 天通过颈脱位处死动物[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将A549人肺癌细胞用不同浓度（10 nM、100 nM、1 μM、10 μM和100 μM）的G-1处理于96孔板中，孵育48或72小时。孵育后，向每孔中加入浓度为0.5 mg/mL的MTT溶液，在37°C下孵育4小时。孵育结束时，向每孔中加入100 μL DMSO溶剂。使用分光光度计[2]读取每孔溶液在570nm处的吸光度值[光密度（OD）]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 11 nM (GPR30)[1]

参考文献：

[1]. Cheng Q, et al. G-1 exerts neuroprotective effects through G protein-coupled estrogen receptor 1 following spinal cord injury in mice. Biosci Rep. 2016 Aug 31;36(4). pii: e00373.[2]. Kurt AH, et al. Oxidative/antioxidative enzyme-mediated antiproliferative ａnd proapoptotic effects of the GPER1 agonist G-1 on lung cancer cells. Oncol Lett. 2015 Nov;10(5):3177-3182.[3]. Chimento A, et al. GPER agonist G-1 decreases adrenocortical carcinoma (ACC) cell growth in vitro ａnd in vivo. Oncotarget. 2015 Aug 7;6(22):19190-203.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。