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RRx-001

MCE 国际站：RRx-001

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：925206-65-1

纯度：0.9916

货号：HY-16438

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。

体外：RRx-001 (0-5 μM，24 小时) 抑制 MM 细胞生长并克服对新型和常规疗法的耐药性[1]。RRx-001 阻断 MM 细胞的迁移和相关的血管生成[1]。RRx-001 诱导显著的 G1 期生长停滞，并伴随 S 期减少。RRx-001 引发 MM 细胞显著凋亡[1]。RRx-001 通过下调DNA甲基转移酶抑制DNA甲基化[1]。RRx-001 和 RRx-001 处理的巨噬细胞上清液下调肿瘤细胞上的 CD47 和巨噬细胞上的 SIRPα[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：RRx-001 (5 mg/kg 或 10 mg/kg，静脉注射，每周三次，持续 24 天) 在异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长并延长存活期[1]。 RRx-001 (10 mg/kg，IP，每周两次和每天一次) 对 A549 肺癌模型表现出有效的抗癌活性，这取决于肿瘤组织中是否存在肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Plasmodium

参考文献：

[1]. Das DS, et al. A novel hypoxia-selective epigenetic agent RRx-001 triggers apoptosis ａnd overcomes drug resistance in multiple myeloma cells. Leukemia. 2016 Nov;30(11):2187-2197.[2]. Cabrales P, et al. RRx-001 Acts as a Dual Small Molecule Checkpoint Inhibitor by Downregulating CD47 on Cancer Cells ａnd SIRP-α on Monocytes/Macrophages. Transl Oncol. 2019 Apr;12(4):626-632.[3]. Yalcin O, et al. From METS to malaria: RRx-001, a multi-faceted anticancer agent with activity in cerebral malaria. Malar J. 2015 May 28;14:218.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。