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Wortmannin

MCE 国际站：Wortmannin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：19545-26-7

纯度：0.9985

货号：HY-10197

中文名称：渥曼青霉素；沃氏篮酶素；奥特曼宁

Synonyms：渥曼青霉素; SL-2052; KY-12420

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。

体外：Wortmannin（0-100 nM；24-72 小时）以时间和剂量依赖性方式抑制 K562 细胞增殖。24 小时、48 小时和 72 小时的 IC50 值分别为 25±0.10 nM、12.5±0.08 nM 和 6.25±0.11 nM[4]。Wortmannin 可阻止 YAP 进入细胞核[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：渥曼青霉素（口服管饲法；每日；在 Scid 小鼠中；一组八只小鼠在全部 14 天内以 1 mg/kg 的剂量服用渥曼青霉素。第二组八只小鼠在前 5 天以 1.5 mg/kg 的剂量服用渥曼青霉素，其余治疗期间剂量减少至 1 mg/kg）治疗显著减缓了小鼠 C3H 乳腺肿瘤和人 MCF-7 乳腺癌异种移植瘤的生长速度。与对照组相比，7 天 1 mg/kg 渥曼青霉素可使已患小鼠 C3H 乳腺肿瘤的小鼠的肿瘤负担减少 54%。从肿瘤植入后 1 天开始，1 mg/kg 渥曼青霉素治疗 14 天后，人 MCF-7 乳腺癌异种移植瘤负担与对照组相比减少了 97%[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3K 3 nM (IC50) DNA-PK 16 nM (IC50) PLK3 48 nM (IC50) ATM 150 nM (IC50) ATR 1.8 μM (IC50) MLCK 200 nM (IC50) Autophagy

参考文献：

[1]. Yano H, et al. Inhibition of histamine secretion by wortmannin through the blockade of phosphatidylinositol 3-kinase in RBL-2H3 cells. J Biol Chem. 1993 Dec 5;268(34):25846-56.[2]. Moon EK, et al. Autophagy inhibitors as a potential antiamoebic treatment for Acanthamoeba keratitis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jul;59(7):4020-5.[3]. Liu Y, et al. Polo-like kinases inhibited by wortmannin. Labeling site ａnd downstream effects. J Biol Chem. 2007 Jan 26;282(4):2505-11.[4]. Wu Q, et al. Wortmannin inhibits K562 leukemic cells by regulating PI3k/Akt channel in vitro. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2009 Aug;29(4):451-6.[5]. Lemke LE, et al. Wortmannin inhibits the growth of mammary tumors despite the existence of a novel wortmannin-insensitive phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Chemother Pharmacol. 1999;44(6):491-7.[6]. Liu Y, et al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalianpolo-like kinase. Chem Biol. 2005 Jan;12(1):99-107.[7]. Pobbati AV, et al. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。