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Auranofin

MCE 国际站：Auranofin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：34031-32-8

纯度：≥98.0%

货号：HY-B1123

中文名称：醋硫葡金；金诺芬

Synonyms：醋硫葡金; SKF-39162

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Auranofin (SKF-39162)是硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，IC50为0.2 μM。Auranofin 表现出抗 SARS-CoV21 的抗病毒活性，对猴肾 Vero E6 细胞的 CC50 为 4.2 μM。

体外：Auranofin 是一种被批准用于处理类风湿性关节炎的药物，但正在研究其在许多其他疾病 (包括癌症、神经退行性疾病) 中的潜在处理应用。Auranofin 通过 Bax/Bak 依赖性机制诱导细胞凋亡，该机制与线粒体氧化还原稳态的选择性破坏以及 Prx3 的氧化有关。Auranofin 以剂量和时间依赖性方式抑制 SKOV3 细胞的增殖和存活。Auranofin 处理可激活促凋亡 caspase-3，提高凋亡诱导蛋白 Bax 和 Bim 的蛋白水平，并降低 SKOV3 细胞中抗凋亡介质 Bcl-2 的表达[2]。Auranofin 是一种亲脂性金化合物，具有抗炎和免疫抑制特性。Auranofin 抑制 PC3 人前列腺癌细胞中的细胞生长和线粒体凋亡的诱导。Auranofin 处理显著抑制细胞活力，24 小时后 IC50 值为 2.5 μM[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：用 Auranofin 对佐剂性关节炎大鼠进行预防性处理可使爪水肿略有减轻，抑制的 IL-2 产生完全正常化，并减少升高的 IL-1 产生，但对抑制的 IL-3 生产[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠：预防性地，从注射佐剂之日起，每天口服金诺芬（6.7 至 15 毫克金/千克）、吲哚美辛（2 毫克/千克）或黄蓍胶载体对照。在第 16 至 17 天，分离并检测正常或注射佐剂的大鼠的腹膜渗出细胞或脾细胞[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：金诺芬溶于 DMSO。用金诺芬（0、50、100、200 和 400 nM）处理细胞 72 小时，以进行剂量依赖性反应测定；将 100 nM 金诺芬加入孔中，分别处理 0、24、72 和 120 小时，以进行时间依赖性反应测定。对照培养物用 DMSO 处理。通过 MTT 测定法测量细胞活力[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.2 μM (TrxR)[1]

参考文献：

[1]. Cox AG, et al. The thioredoxin reductase inhibitor auranofin triggers apoptosis through a Bax/Bak-dependent process that involves peroxiredoxin 3 oxidation. Biochem Pharmacol. 2008 Oct 30;76(9):1097-109.[2]. Park SH, et al. Auranofin displays anticancer activity against ovarian cancer cells through FOXO3 activation independent of p53. Int J Oncol. 2014 Oct;45(4):1691-8.[3]. Park N, et al. Auranofin promotes mitochondrial apoptosis by inducing annexin A5 expression ａnd translocation in human prostate cancer cells. J Toxicol Environ Health A. 2014;77(22-24):1467-76.[4]. Lee JC, et al. Effect of auranofin treatment on aberrant splenic interleukin production in adjuvant arthritic rats. J Immunol. 1987 Nov 15;139(10):3268-74.[5]. Shuofeng Yuan, et al. Metallodrug ranitidine bismuth citrate suppresses SARS-CoV-2 replication ａnd relieves virus-associated pneumonia in Syrian hamsters. Nat Microbiol. 2020 Oct 7.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。