交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Obeticholic acid

MCE 国际站：Obeticholic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：459789-99-2

纯度：≥98.0%

货号：HY-12222

中文名称：奥贝胆酸；6-乙基鹅去氧胆酸

Synonyms：奥贝胆酸; INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

体外：奥贝胆酸 (INT-747) 可增加大鼠肝细胞中 FXR 调节基因的表达[1]。奥贝胆酸 (INT-747) 可降低肝脏 JNK-1 和 JNK-2 的表达[2]。奥贝胆酸 (INT-747) (256 μg/mL) 可完全抑制所有测试菌株中的细菌生长。在暴露于 IFN-γ 的 Caco-2 细胞肠上皮中添加 INT-747 后，肠道通透性不受影响[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：奥贝胆酸 (INT-747) (10 mg/kg/天) 完全逆转了 E217α 引起的胆汁淤积。奥贝胆酸 (INT-747) 的给药通过增加 β-MCA 和 TCDCA 和 TDCA 的相对丰度部分防止了 E217α 引起的总胆汁酸输出受损[1]。奥贝胆酸 (INT-747)7 (10 mg/kg) 和 HS 会增加动物的肺充血。INT-747 不会改善 HS 喂养动物的肾脏病理[2]。奥贝胆酸 (INT-747) (5 mg/kg) 显著提高了 BDL 大鼠的存活率。奥贝胆酸 (INT-747) 治疗的 BDL 大鼠表现出回肠闭孔蛋白-1 表达的选择性显著增加。在接受 INT-747 治疗的 BDL 大鼠中，ZO-1 的回肠表达显著上调[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：最初，所有动物（6 周龄）均采用标准啮齿动物饮食一周。在对动物进行分组之前，收集基线血液和尿液样本并测量基础血压 (BP)。随后，将动物随机分为低盐 (LS；n=9) 或高盐 (HS) 饮食组。通过每日高盐饮食喂养在 HS 组中诱发高血压，并将该组细分为接受两种剂量之一的 INT-747：低剂量（10 mg/kg/天；n=15）或高剂量（30 mg/kg/天；n=15）1% 甲基纤维素；或载体（蒸馏水中的 1% 甲基纤维素；n=15）每天口服 6 周。与此同时，LS 组也接受 1% 甲基纤维素。在研究期间每周测量一次血压，如下所述。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 99 nM (FXR)

参考文献：

[1]. Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.[2]. Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression ａnd enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.[3]. Verbeke L, et al. The FXR Agonist Obeticholic Acid Prevents Gut Barrier Dysfunction ａnd Bacterial Translocation in Cholestatic Rats. Am J Pathol. 2015 Feb;185(2):409-19.[4]. Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent ａnd selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。