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SB 202190

MCE 国际站：SB 202190

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：152121-30-7

纯度：0.9989

货号：HY-10295

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。

体外：SB 202190 (0-10 μM；0-72 小时) 以剂量和时间依赖性方式减弱 RKO、CACO2 和 SW480 等 CRC 细胞系亚群的生长[1]。 SB 202190 在相同的 CRC 细胞系子集 (RKO、CACO2 和 SW480) 中强烈抑制集落形成和不依赖锚定的生长 (10 μM，7-10 天) 和凋亡细胞死亡升高 (10 μM，72 小时)[2]。在 RKO、CACO2 和 SW480 细胞中，SB202190 (10 μM；2 小时) 消除 S6K1 (T389) 和 S6 (S235/236) 的磷酸化，但不消除 AKT (S473)的磷酸化，表明 p38i 选择性地阻断 mTORC1 信号[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：SB 202190 (5 mg/kg；腹膜内注射；每日一次，持续 10-12 天) 抑制肿瘤细胞存活和肿瘤生长[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：p38α 50 nM (IC50) p38β2 100 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Davies SP, et al. Specificity ａnd mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.[2]. Nemoto S, et al. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1998 Jun 26;273(26):16415-20.[3]. Grossi V, et al. Bay 43-9006 inhibits p38α activity in colorectal cancer cells ａnd synergizes with the DFG-in inhibitor SB202190 to increase apoptotic response. Cancer Biol Ther. 2012 Dec;13(14):1471-81.[4]. Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis ａnd spatial learning ａnd memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.[5]. Zhang Y, et al. PP2AC Level Determines Differential Programming of p38-TSC-mTOR Signaling ａnd Therapeutic Response to p38-Targeted Therapy in Colorectal Cancer. EBioMedicine. 2015 Nov 19;2(12):1944-56.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。