交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Empagliflozin

MCE 国际站：Empagliflozin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：864070-44-0

纯度：0.999

货号：HY-15409

中文名称：恩格列净

Synonyms：恩格列净; BI 10773

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的IC50 为 3.1 nM。

体外：Empagliflozin 是一种有效且具有竞争力的 SGLT-2 抑制剂，具有出色的选择性特征和受试 SGLT-2 抑制剂相对于 hSGLT-1 的最高选择性窗口。Empagliflozin 以剂量依赖性方式抑制通过 hSGLT-2 摄取 [14C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷 (AMG)，IC50 为 3.1 nM，但对其他 SGLT 的效力较低 (IC50：1100-11000 nM)。[3H]-Empagliflozin 在动力学结合实验中显示出对 SGLT-2 的高亲和力，在没有葡萄糖的情况下，平均 Kd 为 57±37 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：以任一剂量 (3 mg/kg Empagliflozin 3058±180 vs 10 mg/kg Empagliflozin 3090±219) 处理 8 天后，显著改善葡萄糖不耐受。因此，用 Empagliflozin 进行急性处理对高血糖和葡萄糖不耐受具有有益作用。由于两种不同剂量的 Empagliflozin 在血糖稳态方面没有显著差异，并且 3 mg/kg 的 Empagliflozin 显著改善了 T1DM 小鼠的随机血糖水平，因此较低剂量的 Empagliflozin (3mg/kg) 的作用是对保存 β 细胞质量和功能的研究[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 选用雄性 C57BL/6J 小鼠（10 周龄）。将恩格列净溶于羟乙基纤维素（HEC）中，每日一次灌胃给实验组小鼠（3 或 10 mg/kg），连续 8 天，而载体组仅给予等体积的 HEC。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：3.1 nM (SGLT-2), 1.1 μM (SGLT-5), 2 μM (SGLT-6), 8.3 μM (SGLT-1), 11 μM (SGLT-4)[1]

参考文献：

[1]. Grempler R, et al. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation ａnd comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90.[2]. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass ａnd Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391.[3]. Nikole J.ByrneBSc, et al. Empagliflozin Prevents Worsening of Cardiac Function in an Experimental Model of Pressure Overload-Induced Heart Failure. JACC Basic Transl Sci. 2017 Aug;2(4):347-354.[4]. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin ａnd subcutaneous tissue disorders ａnd skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。