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Caffeic acid phenethyl ester | 咖啡酸苯乙酯

MCE 国际站：Caffeic acid phenethyl ester

中文名：咖啡酸苯乙酯

CAS：104594-70-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。 IC50 和目标：NF-κB^[1]体外： Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。 CRPC 细胞系的细胞存活和增殖均受到咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 剂量依赖性处理的显着抑制。 Caffeic acid phenethyl ester 的生长抑制作用在处理后 24 小时内很明显，但抑制作用会随着时间的推移而累积。咖啡酸苯乙酯处理 LNCaP 104-R1 细胞 24、48、72 和 96 h 的 IC₅₀ 分别为 64.0、30.5、20.5 和 18.0 μM。集落形成测定表明，用 10 μM 咖啡酸苯乙酯处理可使 LNCaP 104-R1 细胞的集落形成减少 90%，而用 20 μM 咖啡酸苯乙酯处理可完全阻止 LNCaP 104-R1 集落的形成。流式细胞术分析显示，在咖啡酸苯乙酯处理下，LNCaP 104-R1 细胞中 S 期和 G2/M 期细胞减少，但 G1 期细胞群增加。咖啡酸苯乙酯处理还显着降低脂肪酸合成酶 (FAS)、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb)、磷酸化 Rb Ser807/811、c-Myc、p70S6 激酶、磷酸化 p70S6 激酶 Thr421/Ser424、Skp2、p90RSK 和 NF 的蛋白质水平-κB p65^[1]。 体内：通过管饲法（每天 10 毫克/千克体重）给予咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 八周，可使肿瘤体积缩小 50%，表明咖啡酸苯乙酯处理会阻碍 LNCaP 104-R1 异种移植物的生长。咖啡酸苯乙酯灌胃减缓了 LNCaP 104-R1 细胞的肿瘤生长，这与我们观察到的咖啡酸苯乙酯处理诱导细胞周期停滞但不诱导细胞凋亡一致^[1]。

体外：Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。 CRPC 细胞系的细胞存活和增殖均受到咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 剂量依赖性处理的显着抑制。 Caffeic acid phenethyl ester 的生长抑制作用在处理后 24 小时内很明显，但抑制作用会随着时间的推移而累积。咖啡酸苯乙酯处理 LNCaP 104-R1 细胞 24、48、72 和 96 h 的 IC₅₀ 分别为 64.0、30.5、20.5 和 18.0 μM。集落形成测定表明，用 10 μM 咖啡酸苯乙酯处理可使 LNCaP 104-R1 细胞的集落形成减少 90%，而用 20 μM 咖啡酸苯乙酯处理可完全阻止 LNCaP 104-R1 集落的形成。流式细胞术分析显示，在咖啡酸苯乙酯处理下，LNCaP 104-R1 细胞中 S 期和 G2/M 期细胞减少，但 G1 期细胞群增加。咖啡酸苯乙酯处理还显着降低脂肪酸合成酶 (FAS)、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb)、磷酸化 Rb Ser807/811、c-Myc、p70S6 激酶、磷酸化 p70S6 激酶 Thr421/Ser424、Skp2、p90RSK 和 NF 的蛋白质水平-κB p65^[1]。

体内：通过管饲法（每天 10 mg/kg 体重）施用咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 八周可使肿瘤体积减少 50%，这表明咖啡酸苯乙酯治疗可延缓 LNCaP 104-R1 异种移植物的生长。咖啡酸苯乙酯灌胃减缓了 LNCaP 104-R1 细胞的肿瘤生长，这与我们观察到的咖啡酸苯乙酯处理诱导细胞周期停滞但不诱导细胞凋亡一致^[1]。

激酶试验：LNCaP 104-R1 细胞用 0、10、20 或 40 μM 咖啡酸苯乙酯 (CAPE) 处理 96 小时。将细胞的三个生物复制品在含有 DTT、蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂混合物的 SDS 裂解缓冲液（240 mM Tris-乙酸盐、1% SDS、1% 甘油、5 mM EDTA pH 8.0）中裂解。 Micro-Western 阵列用于测量蛋白质表达和磷酸化状态修饰[1]。

细胞试验：LNCaP 104-R1 细胞以每孔 3×103 个细胞的密度接种在 96 孔板中。 24小时后，用浓度递增的咖啡酸苯乙酯(CAPE)处理细胞96小时。通过 MTT（3,4,5-二甲基噻唑-2-基）-25-二苯基四唑溴化物）测定评估细胞活力。通过使用读板器测量 560 nm 处的吸光度来确定甲的量。所有结果均标准化为每个单独实验中控制条件的平均值。所有实验重复三次。每次每种情况使用十口井。平均值和标准差代表三个实验中所有 30 个孔的结果[1]。

动物体内实验:将6至8周龄的雄性Balb/c nu/nu小鼠两侧皮下注射悬浮于0.5 mL Matrigel中的5×105 LNCaP 104-R1细胞，并皮下注射至无胸腺小鼠体内形成肿瘤。 14周后，平均肿瘤体积超过150mm3。然后将小鼠分为对照组和咖啡酸苯乙酯（CAPE）治疗组。对照组包含6只小鼠和8个肿瘤，而咖啡酸苯乙酯治疗组包含6只小鼠和9个肿瘤。从癌细胞注射后第 14 周开始，通过管饲法施用咖啡酸苯乙酯（10 mg/kg/天，溶于芝麻油）或载体（芝麻油）。每周使用卡尺测量携带104-R1异种移植物的小鼠的肿瘤体积和体重，并使用公式体积=长×宽×高×0.52计算体积[1]。

研究领域：NF-κB | Apoptosis

作用靶点：NF-κB | Apoptosis

参考文献：

[1]. Lin HP, et al. Caffeic acid phenethyl ester induced cell cycle arrest ａnd growth inhibition in androgen-independent prostate cancer cells via regulation of Skp2, p53, p21Cip1 ａnd p27Kip1. Oncotarget. 2015 Mar 30;6(9):6684-707.