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Naproxen | 萘普生

MCE 国际站：Naproxen

中文名：萘普生

CAS：22204-53-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Naproxen 是一种 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 8.72 和 5.15 μM在细胞测定中。 IC50 和目标：IC50：8.72 μM (COX-1)、5.15 μM (COX-2)^[1]体外：萘普生依替美是一种亲脂性、非酸性、无活性的萘普生前药，一旦被吸收就会水解成具有药理活性的萘普生。萘普生是众所周知的非甾体抗炎药。 Naproxen 在完整细胞中是近似等效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.2 μg/mL 和 1.3 μg/mL^[1]。体内萘普生在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中发挥抗炎和抗纤维化作用。 Naproxen 还下调 TGF-β 水平和 Smad3/4 复合物形成^[2]。 Naproxen 显示出抑制疼痛、发热和 PGE2 的时间过程，具有相似的效力（IC₅₀=27、40、13 μM）^[3]。

体外：Naproxen etemesil 是一种亲脂性、非酸性、无活性的萘普生前药，一旦被吸收就会水解成具有药理活性的萘普生。萘普生是众所周知的非甾体抗炎药。 Naproxen 在完整细胞中是近似等效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.2 μg/mL 和 1.3 μg/mL^[1]。

体内：Naproxen 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中发挥抗炎和抗纤维化作用。 Naproxen 还下调 TGF-β 水平和 Smad3/4 复合物形成^[2]。 Naproxen 显示出抑制疼痛、发热和 PGE2 的时间过程，具有相似的效力（IC₅₀=27、40、13 μM）^[3]。

细胞试验：BAEC 与萘普生（0.1 ng/mL 至 1 mg/mL）一起孵育 30 分钟。然后添加花生四烯酸 (30 μM)，并将细胞在 37°C 下再孵育 15 分钟。然后除去培养基，并使用放射免疫测定法测量 6-酮-PGF,a、PGE2、血栓素 B2 或 PGF2a 的形成
[1]。

动物体内实验:大鼠
[3] 为了测量萘普生在角叉菜胶诱导的单关节炎模型中的镇痛效果，通过内部开发的计算机程序将雄性 Sprague-Dawley 大鼠（n=48, 217±28 g）随机分为四组，每组 12 只，允许行为实验的盲目执行。为了诱导炎症引起的痛觉过敏，1B、1C和1D组的动物在异氟醚麻醉下，在左后肢关节内注射40μL含有7.5mg/mL角叉菜胶的盐水溶液（时间=-1小时）。 1A组中的动物不接受注射。 1小时(时间=0)后，组1A、1B、1C和1D中的动物分别接受0、0、7.5和30μmol/kg的萘普生盐水口服剂量。测量的剂量和时间点是根据模拟预测测量实验时间跨度内的完整浓度效应关系来选择的
[3]。将小鼠
[2]博来霉素（0.05 IU）经气管内滴注至 C57BL/6 小鼠，然后通过微渗透泵用载体 JNJ7777120（40 mg/kg b.wt.）、萘普生（21 mg/kg b.重量），或两者的组合。评估气道对充气的抵抗力（肺硬度的一个指标），并对肺标本进行炎症、氧化应激和纤维化标记物的处理
[2]。

研究领域：Immunology/Inflammation | Autophagy

作用靶点：COX | Autophagy

参考文献：
[1]. Mitchell JA, et al. Selectivity of nonsteroidal antiinflammatory drugs as inhibitors of constitutive ａnd inducible cyclooxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11693-7.
[2]. Rosa AC, et al. Prevention of bleomycin-induced lung inflammation ａnd fibrosis in mice by naproxen ａnd JNJ7777120 treatment. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):308-16.
[3]. Krekels EH, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of the inhibitory effects of naproxen on the time-courses of inflammatory pain, fever, ａnd the ex vivo synthesis of TXB2 ａnd PGE2 in rats.