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Quinidine hydrochloride monohydrate | 奎尼丁盐酸盐一水合物

MCE 国际站：Quinidine hydrochloride monohydrate

中文名：奎尼丁盐酸盐一水合物

CAS：6151-40-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂，也是 K⁺ 通道 的有效阻断剂，IC 为 ₅₀ 19.9 μM。 IC50 和目标：IC50：19.9 μM（K⁺ 通道）^[1]体外： 盐酸奎尼丁一水合物阻断 WT mSlo3 (K_Ca5.1) 通道，IC₅₀ 为 19.9±1.41?μM，Hill 斜率为 1.15±0.15 (n=7)。同样，盐酸奎尼丁一水合物对 F304Y mSlo3 的抑制效力更高（IC₅₀ 为 2.42±0.60?μM，n=9，P<0.005；Hill slope 为 0.98±0.12），但较低与 R196Q mSlo3（IC₅₀ 为 38.4±6.77?μM，n=5，P<0.001；Hill slope 为 1.05±0.16）。 Quinidine hydrochloride monohydrate 对 F304Y mSlo3 的抑制具有一定的时间依赖性^[1]。 体内： 将奎尼丁盐酸盐一水合物直接应用于坐骨神经会在上行体感诱发电位 (SSEP) 和下行复合肌肉动作中产生与剂量相关的振幅下降将基线与其他时间点进行比较时，或将实验左肢与右对侧葡萄糖处理肢体进行比较时的电位 (CMAP)。与基线和对侧相比，应用盐酸奎尼丁一水合物后 SSEP 和 CMAP 电位的潜伏期增加^[2]。

体外：Quinidine hydrochloride monohydrate 阻断 WT mSlo3 (K_Ca5.1) 通道，IC₅₀ 为 19.9±1.41 μM，Hill 斜率为 1.15±0.15 (n=7)。同样，盐酸奎尼丁一水合物对 F304Y mSlo3 的抑制效力更高（IC₅₀ 为 2.42±0.60 μM，n=9，P<0.005；Hill slope 为 0.98±0.12），但较低R196Q mSlo3（IC₅₀ 为 38.4±6.77 μM，n=5，P<0.001；Hill 斜率为 1.05±0.16）。 Quinidine hydrochloride monohydrate 对 F304Y mSlo3 的抑制具有一定的时间依赖性^[1]。

体内：将基线与其他时间点进行比较时，或在比较实验时，将盐酸奎尼丁一水合物直接应用于坐骨神经会在上升体感诱发电位 (SSEP) 和下降复合肌肉动作电位 (CMAP) 上产生剂量相关的振幅下降左肢到右对侧葡萄糖处理的肢体。与基线和对侧相比，应用盐酸奎尼丁一水合物后 SSEP 和 CMAP 电位的潜伏期增加^[2]。

细胞试验：小鼠 (m) Slo3 (KCa5.1) 通道或突变形式在非洲爪蟾卵母细胞中表达，并用 2 电极电压钳记录电流。功能获得性 mSlo3 突变用于探索抑制的状态依赖性。通过计算机对接模拟奎尼丁盐酸盐一水合物和 mSlo3 通道之间的相互作用
[1]。

动物体内实验:将24只大鼠随机分为3组，每组8只。 Q1、Q3 和 Q5 组分别接受溶于 5% 葡萄糖 0.1 mL 的奎尼丁一水合物 1、3 和 5 μmol。从左侧坐骨切迹到大腿远端切开一个切口，暴露坐骨神经。直接解剖皮下组织以暴露股二头肌。坐骨神经从其投资筋膜中释放出来。然后在右侧重复该过程。在基线时记录体感诱发电位 (SSEP) 和复合肌肉动作电位 (CMAP)，在盐酸奎尼丁一水合物治疗后立即记录，然后每 15 分钟记录一次，持续 1 小时，然后每 30 分钟记录一次，持续 3 小时。让动物恢复并单独饲养2周。进行行为检查后，在腹膜内麻醉下对动物进行电生理检查
[2]。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Anti-infection

作用靶点：Potassium Channel | Parasite

参考文献：
[1]. Wrighton DC, et al. Mechanism of inhibition of mouse Slo3 (KCa 5.1) potassium channels by quinine, quinidine ａnd barium. Br J Pharmacol. 2015 Sep;172(17):4355-63.
[2]. Cheng KI, et al. Application of quinidine on rat sciatic nerve decreases the amplitude ａnd increases the latency of evoked responses. J Anesth. 2014 Aug;28(4):559-68.