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Monensin sodium salt | 莫能菌素钠盐

MCE 国际站：Monensin sodium salt

中文名：莫能菌素钠盐

CAS：22373-78-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Monensin sodium salt 是由 Streptomyces cinnamonensis 细菌分泌的抗生素。 Monensin sodium salt 是一种离子载体，可介导 Na⁺/H⁺ 交换。莫能菌素钠盐导致多泡体 (MVB) 显着增大并调节外泌体分泌^[1]^[2]^[3]^[4]。 IC50 和靶标：细菌^[1]体外莫能菌素钠盐是由细菌 肉桂链霉菌。未经处理的细胞显示出 2.5% 的细胞凋亡；用 1 μM Monensin 钠盐处理 48 小时显示 4.5% 细胞凋亡，而 5 μM Monensin 钠盐处理 48 小时诱导更大的细胞凋亡反应 (16.4%)。与莫能星钠盐或厄洛替尼治疗相比，用 1 或 5 μM 莫能菌素钠盐预处理 24 小时，然后再用 10 μM 厄洛替尼治疗 24 小时导致细胞凋亡事件显着增加（分别为 14.6% 和 38.7%）独自的。 5 μM 莫能菌素钠盐与 10 μM 厄洛替尼的组合显示出最高的细胞凋亡百分比 (38.7%)^[1]。体内虽然肿瘤数量没有显着变化，但在莫能菌素钠盐处理的 Apc 中观察到病变平均大小显着 (P=0.0144) 减小^+/Min 小鼠与对照动物相比（平均 0.199 mm² 与 0.299 mm²）。在接受莫能星钠盐的个体中，估计一只动物的总肿瘤面积减少（平均 10.16 mm² 与 16.46 mm²；P=0.0125）。莫能菌素钠盐处理增加了凋亡细胞和在肿瘤生长表面区域表达 p21 细胞周期抑制剂的细胞的数量。暴露于莫能菌素钠盐后，粘膜健康部位的细胞增殖、分化和组织结构没有变化^[2]。

体外：Monensin sodium salt 是由 Streptomyces cinnamonensis 细菌分泌的抗生素。未经处理的细胞显示出 2.5% 的细胞凋亡；用 1 μM Monensin 钠盐处理 48 小时显示 4.5% 细胞凋亡，而 5 μM Monensin 钠盐处理 48 小时诱导更大的细胞凋亡反应 (16.4%)。与莫能星钠盐或厄洛替尼治疗相比，用 1 或 5 μM 莫能菌素钠盐预处理 24 小时，然后再用 10 μM 厄洛替尼治疗 24 小时导致细胞凋亡事件显着增加（分别为 14.6% 和 38.7%）独自的。 5 μM 莫能菌素钠盐与 10 μM 厄洛替尼的组合显示出最高的细胞凋亡百分比 (38.7%)^[1]。

体内：尽管肿瘤数量没有显着变化，但与对照动物相比，在莫能菌素钠盐处理的 Apc^+/Min 小鼠中观察到病变平均大小显着 (P=0.0144) 减小（平均 0.199 毫米² 与 0.299 毫米²）。在接受莫能星钠盐的个体中，估计一只动物的总肿瘤面积减少（平均 10.16 mm² 与 16.46 mm²；P=0.0125）。莫能菌素钠盐处理增加了凋亡细胞和在肿瘤生长表面区域表达 p21 细胞周期抑制剂的细胞的数量。暴露于莫能菌素钠盐后，粘膜健康部位的细胞增殖、分化和组织结构没有变化^[2]。

细胞试验：将 100 万个 SCC25 细胞接种在 10 厘米平板中并孵育过夜，以使其贴壁和恢复。第二天，用 0、1 或 5 μM 莫能菌素钠盐预处理细胞 24 小时，然后用 10 μM 厄洛替尼单独或与莫能菌素钠盐联合处理另外 24 小时。通过离心收集贴壁细胞和悬浮细胞，并在 -20°C 下于 3 mL 冷 80% 乙醇中固定过夜。分析前，用 PBS 洗涤细胞沉淀，将其重悬于含有 25 μg/mL 碘化丙啶和 40 μg/mL RNase A 的染色缓冲液中，并在室温下黑暗中孵育至少 1 小时
[1]。

动物体内实验:本研究使用多发性肠肿瘤 (Min) 小鼠。四周大的幼崽断奶、基因分型和随机化。将动物分为两组并用莫能菌素钠盐（10 mg/kg）或媒介物（DMSO）治疗。每日口服应用持续 6 周。此外，六对年龄为 7、10、13、16、19 和 22 周的 Apc+/Min 小鼠用莫能菌素钠盐或载体治疗 5 周。处死小鼠并解剖肠，在PBS中洗涤，并在PBS中的4％甲醛(v/v)中固定3天。将固定的肠包埋在石蜡中，切片并染色。使用 Ellipse 软件对肿瘤病变的数量和大小进行量化
[2]。

研究领域：Anti-infection | Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Bacterial | Antibiotic | Na+/H+ Exchanger (NHE) | Parasite

参考文献：
[1]. Dayekh K, et al. Monensin inhibits epidermal growth factor receptor trafficking ａnd activation: synergistic cytotoxicity in combination with EGFR inhibitors. Mol Cancer Ther. 2014 Nov;13(11):2559-71.
[2]. Tumova L, et al. Monensin inhibits canonical Wnt signaling in human colorectal cancer cells ａnd suppresses tumor growth in multiple intestinal neoplasia mice. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):812-22.
[3]. Youhua Huang, et al. Autophagy Participates in Lysosomal Vacuolation-Mediated Cell Death in RGNNV-Infected Cells. Front. Microbiol., 30 April 2020.
[4]. Ariel Savina, et al. Rab11 promotes docking ａnd fusion of multivesicular bodies in a calcium-dependent manner. Traffic. 2005 Feb;6(2):131-43.