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Pilocarpine

MCE 国际站：Pilocarpine

CAS：92-13-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。 IC50 和靶点：M3 毒蕈碱受体^[1]体外评价毛果芸香碱的细胞毒性、人角膜基质的形态和活力（ HCS) 细胞分别通过光学显微镜和 MTT 测定法进行检查。形态学观察表明，暴露于浓度为 0.625 至 20 g/L 的毛果芸香碱的 HCS 细胞表现出剂量和时间依赖性增殖迟缓和形态学异常，例如细胞收缩、细胞质空泡形成、与培养基质分离，并最终死亡，而没有0.625 g/L以下毛果芸香碱暴露组与对照组有明显差异。 MTT法结果显示，HCS细胞暴露于0.625 g/L以上浓度的毛果芸香碱后，其细胞活力随着时间和浓度的增加而降低（P<0.01或0.05），而0.625以下毛果芸香碱处理的HCS细胞活力随时间和浓度的降低而降低（P<0.01或0.05）。 g/L 与对照^[2] 无显着差异。部分毒蕈碱激动剂 Pilocarpine 在用去肾上腺素 (10 至 200 nM) 收缩的大鼠尾动脉的孤立节段中引起浓度依赖性松弛，EC₅₀ 为 2.4 mM^[3]。体内检查对照大鼠 (CN) 和运动 (EX) 大鼠的毛果芸香碱诱导的唾液分泌。毛果芸香碱在 EX 大鼠中诱导的唾液量明显多于 CN 大鼠 (P<0.01)。相反，EX大鼠唾液中Na⁺浓度明显低于CN大鼠（P<0.05）^[1]。

体外：为了评估毛果芸香碱的细胞毒性，分别通过光学显微镜和 MTT 测定法检查人角膜基质 (HCS) 细胞的形态和活力。形态学观察表明，暴露于浓度为 0.625 至 20 g/L 的毛果芸香碱的 HCS 细胞表现出剂量和时间依赖性增殖迟缓和形态学异常，例如细胞收缩、细胞质空泡形成、与培养基质分离，并最终死亡，而没有0.625 g/L以下毛果芸香碱暴露组与对照组有明显差异。 MTT法结果显示，HCS细胞暴露于0.625 g/L以上浓度的毛果芸香碱后，其细胞活力随着时间和浓度的增加而降低（P<0.01或0.05），而0.625以下毛果芸香碱处理的HCS细胞活力随时间和浓度的降低而降低（P<0.01或0.05）。 g/L 与对照^[2] 无显着差异。部分毒蕈碱激动剂 Pilocarpine 在用去肾上腺素 (10 至 200 nM) 收缩的大鼠尾动脉的孤立节段中引起浓度依赖性松弛，EC₅₀ 为 2.4 mM^[3]。

体内：检查对照大鼠 (CN) 和运动 (EX) 大鼠的毛果芸香碱诱导的唾液分泌。毛果芸香碱在 EX 大鼠中诱导的唾液量明显多于 CN 大鼠 (P<0.01)。相反，EX大鼠唾液中Na⁺浓度明显低于CN大鼠（P<0.05）^[1]。

细胞试验：通过MTT测定测定细胞活力。简而言之，将HCS细胞以1×104个细胞/100μL/孔的密度接种到96孔培养板(Nunc)中，并进行培养和处理。每隔 4 小时，将含毛果芸香碱 (0.625 至 20 g/L) 的培养基完全更换为含有 1.0 g/L MTT 的 100 L 无血清 DMEM/F12 培养基，并将细胞在 37°C 避光条件下孵育4小时。小心弃去含MTT的培养基后，加入150 L DMSO，37℃避光15 min溶解产生的甲晶体，用Multiskan GO酶标仪测定490 nm吸光度
[2] 。

动物体内实验:大鼠
[1] 将 10 周龄的雄性 Wistar 大鼠分配至两组中的一组：运动组（EX，n=6）和对照组（CN，n=6）。 EX大鼠被关在带有跑轮（SN-451）的笼子里40天，让它们进行自愿运动，而CN大鼠被关在跑轮被锁定的笼子里。第40天，如下测量毛果芸香碱诱导的唾液。简而言之，将大鼠麻醉，将预先称重的棉花舌下放入其口中，并腹膜内注射毛果芸香碱(0.5mg/kg)以诱导唾液分泌。然后每 10 分钟更换一次棉球，持续 1 小时。将收集的棉球再次称重，用最终重量减去初始重量计算出分泌的唾液质量。

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling

作用靶点：mAChR

参考文献：
[1]. Matsuzaki K, et al. Daily voluntary exercise enhances pilocarpine-induced saliva secretion ａnd aquaporin 1 expression in rat submandibular glands. FEBS Open Bio. 2017 Dec 7;8(1):85-93.
[2]. Yuan XL, et al. Cytotoxicity of pilocarpine to human corneal stromal cells ａnd its underlying cytotoxic mechanisms. Int J Ophthalmol. 2016 Apr 18;9(4):505-11.
[3]. Tonta MA, et al. Pilocarpine-induced relaxation of rat tail artery by a non-cholinergic mechanism ａnd in the absence of an intact endothelium. Br J Pharmacol. 1994 Jun;112(2):525-32.