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Deferasirox | 地拉罗司

MCE 国际站：Deferasirox

中文名：地拉罗司

CAS：201530-41-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：地拉罗司 (ICL 670) 是一种可口服的铁螯合剂，用于控制输血铁过载^[1]^[2]^[3]。体外：在用 50?μM 地拉罗司处理 12?h 的 LX-2 细胞中，α1(I) 前胶原表达减少 25%，最大减少量 (10 -fold) 在处理 24-120 小时后看到。同样，α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 表达显着降低^[1]。 Deferasirox 在低至 5 μM 的浓度下对 HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病细胞系具有抗增殖作用。细胞毒性具有剂量和时间依赖性^[2]。 EL4细胞和L1210细胞与地拉罗司一起孵育后，细胞活力均呈浓度依赖性下降^[3]。体内：与对照组相比，接受地拉罗司治疗的 SIO 小鼠的肿瘤明显更小。用 DFX 治疗的小鼠比其他组的存活时间更长。地拉罗司在铁螯合和抗白血病治疗方面对 SIO 白血病小鼠模型具有生存获益^[3]。

体外：在用 50 μM 地拉罗司处理 12 小时的 LX-2 细胞中，α1(I) 前胶原表达降低 25%，处理 24-120 小时后观察到最大降低（10 倍）。同样，α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 表达显着降低^[1]。 Deferasirox 在低至 5 μM 的浓度下对 HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病细胞系具有抗增殖作用。细胞毒性具有剂量和时间依赖性^[2]。 EL4细胞和L1210细胞与地拉罗司一起孵育后，细胞活力均呈浓度依赖性下降^[3]。

体内：与对照组相比，用地拉罗司治疗的 SIO 小鼠的肿瘤明显更小。用 DFX 治疗的小鼠比其他组的存活时间更长。地拉罗司在铁螯合和抗白血病治疗方面对 SIO 白血病小鼠模型具有生存获益^[3]。

细胞试验：将地拉罗司溶解在 DMSO 中。用 0、5、10、50 μM 地拉罗司处理 HL-60 或 KG-1 细胞 24 或 48 小时，并通过 MTT 测定确定增殖情况
[2]。

动物体内实验:小鼠：将小鼠白血病细胞皮下注射到小鼠的右侧腹部。将地拉罗司溶解在蒸馏水中并以20 mg/kg口服给药，直至累积剂量达到300 mg/kg。每天观察小鼠并称重
[3]。

研究领域：Anti-infection | Apoptosis

作用靶点：Bacterial | Ferroptosis

参考文献：
[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.
[2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5.
[3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro ａnd in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.