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Valsartan | 缬沙坦

MCE 国际站：Valsartan

中文名：缬沙坦

CAS：137862-53-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：缬沙坦 (CGP 48933) 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，具有用于高血压和心力衰竭研究的潜力^[1]。 体外实验：缬沙坦 (CGP 48933) 是一种合成的非肽类血管紧张素 II 1 型受体拮抗剂，可通过阻断血管紧张素的作用来扩张血管和降低血压。缬沙坦显着降低衰老主动脉内皮细胞中AT1R的表达^[1]。
缬沙坦的预处理会抑制 TLR2 信号和促炎细胞因子。 AGTR1 的表达在酒精暴露后上调，并被缬沙坦预处理阻断^[2]。体内缬沙坦 (CGP 48933) 显着减弱 MI 后大鼠体内 TGF-β/Smad、Hif-1α 和纤维化相关蛋白的表达。与生理盐水和肼苯哒嗪相比，缬沙坦对缺血心脏的心功能、梗死面积、壁厚以及心肌血管化也有显着改善^[3]。
缬沙坦部分逆转高盐饮食对高血压、心脏纤维化和炎症细胞浸润等损伤的影响，抑制水通道蛋白1和血管生成因子；单独使用缬沙坦不会产生这样的效果^[4]。
缬沙坦是一种有效的抗抑郁/抗焦虑药物，可促进海马神经发生和BDNF的表达。长期服用缬沙坦（5-40 mg/kg/d，口服）会增加 OFT 中在视野中心的时间和 NSF 中进食的潜伏期，减少 TST 和 FST 中的不动时间，并增加蔗糖SPT^[5] 中的偏好。

体外：缬沙坦 (CGP 48933) 是一种合成的非肽类血管紧张素 II 1 型受体拮抗剂，可通过阻断血管紧张素的作用来扩张血管和降低血压。缬沙坦显着降低衰老主动脉内皮细胞中AT1R的表达^[1]。
缬沙坦的预处理会抑制 TLR2 信号和促炎细胞因子。 AGTR1 的表达在酒精暴露后上调，并被缬沙坦预处理阻断^[2]。

体内：Valsartan (CGP 48933) 显着减弱大鼠 MI 后 TGF-β/Smad、Hif-1α 和纤维化相关蛋白的表达。与生理盐水和肼苯哒嗪相比，缬沙坦对缺血心脏的心功能、梗死面积、壁厚以及心肌血管化也有显着改善^[3]。
缬沙坦部分逆转高盐饮食对高血压、心脏纤维化和炎症细胞浸润等损伤的影响，抑制水通道蛋白1和血管生成因子；单独使用缬沙坦不会产生这样的效果^[4]。
缬沙坦是一种有效的抗抑郁/抗焦虑药物，可促进海马神经发生和BDNF的表达。长期服用缬沙坦（5-40 mg/kg/d，口服）会增加 OFT 中在视野中心的时间和 NSF 中进食的潜伏期，减少 TST 和 FST 中的不动时间，并增加蔗糖SPT^[5] 中的偏好。

动物体内实验:大鼠：将大鼠随机分为两组：(i)缬沙坦治疗组，每日静脉注射0.5mL生理盐水中的缬沙坦3mg/kg/天，持续1周； (ii)肼屈嗪治疗组接受0.2mg/kg/天肼苯哒嗪注射盐水； (iii)以相同方式注射生理盐水的对照组(每组n=15)
[4]。小鼠：将缬沙坦溶解在含有0.5%甲基纤维素溶液的水中。缬沙坦 (5-40 mg/kg/d) 通过口服 (po) 途径使用管饲技术以 10 mL/kg 体重的体积给药。使用设计的商业血压分析系统评估长期服用缬沙坦治疗后血压的潜在变化。在研究开始之前，对小鼠进行至少连续两天的训练以适应该装置。为了记录血压，将小鼠放置在加热垫（35°C）上，并在稳定状态下用可编程尾套血压计进行测量。记录每只小鼠 10 次读数的平均值
[5]。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Angiotensin Receptor

参考文献：
[1]. Shan H, et al. Valsartan ameliorates ageing-induced aorta degeneration via angiotensin II type 1 receptor-mediated ERK activity. J Cell Mol Med. 2014 Jun;18(6):1071-80.
[2]. Wang Y, et al. Valsartan blocked alcohol-induced, Toll-like receptor 2 signaling-mediated inflammation in human vascular endothelial cells. Alcohol Clin Exp Res. 2014 Oct;38(10):2529-40.
[3]. Sui X, et al. Novel mechanism of cardiac protection by valsartan: synergetic roles of TGF-β1 ａnd HIF-1α in Ang II-mediated fibrosis after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2015 Aug;19(8):1773-82.
[4]. Jiang Y, et al. Cardioprotective effect of valsartan in mice with short-term high-salt diet by regulating cardiac aquaporin 1 ａnd angiogenic factor expression. Cardiovasc Pathol. 2015 Jul-Aug;24(4):224-9.
[5]. Ping G, et al. Valsartan reverses depressive/anxiety-like behavior ａnd induces hippocampal neurogenesis ａnd expression of BDNF protein in unpredictable chronic mild stress mice. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Sep;124:5-12.