交换名片

Colistin (sulfate) | 硫酸粘杆菌素

MCE 国际站：Colistin (sulfate)

中文名：硫酸粘杆菌素

CAS：1264-72-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：硫酸粘菌素是一种多肽类抗生素，通过与革兰氏阴性菌细胞外膜的脂多糖和磷脂结合来抑制革兰氏阴性菌。体外粘菌素通过类似清洁剂的机制对革兰氏阴性菌具有杀菌作用。该机制涉及与外膜的脂多糖和磷脂相互作用，以及通过竞争性置换膜脂带负电荷的磷酸基团中的二价阳离子（钙和镁）对外膜的静电干扰^[1]。粘菌素（多粘菌素 E）具有快速杀灭细菌的有利特性、窄谱活性以及相关的耐药性缓慢发展，用于治疗由多重耐药性革兰氏阴性菌引起的感染。市售的粘菌素有两种形式：主要用于局部使用的粘菌素（硫酸盐）和用于肠胃外使用的粘菌素甲磺酸盐（钠）^[2]。体内大鼠 ELF 中粘菌素的高浓度是由于其滴注后缓慢而持续的 CMS 转化^[3]。多粘菌素常用于仔猪，但剂量不足和过量的情况很常见。粘菌素剂量不足或过量不会对仔猪粪便微生物群造成任何重大干扰，并且很少选择显性大肠杆菌群中的染色体抗性^[4]。

体外：粘菌素通过类似清洁剂的机制对革兰氏阴性菌具有杀菌作用。该机制涉及与外膜的脂多糖和磷脂相互作用，以及通过竞争性置换膜脂带负电荷的磷酸基团中的二价阳离子（钙和镁）对外膜的静电干扰^[1]。粘菌素（多粘菌素 E）具有快速杀灭细菌的有利特性、窄谱活性以及相关的耐药性缓慢发展，用于治疗由多重耐药性革兰氏阴性菌引起的感染。市售的粘菌素有两种形式：主要用于局部使用的粘菌素（硫酸盐）和用于肠胃外使用的粘菌素甲磺酸盐（钠）^[2]。

体内：大鼠 ELF 中粘菌素的高浓度是由于其滴注后缓慢而持续的 CMS 转化^[3]。多粘菌素常用于仔猪，但剂量不足和过量的情况很常见。粘菌素剂量不足或过量不会对仔猪粪便微生物群造成任何重大干扰，并且很少选择显性大肠杆菌群中的染色体抗性^[4]。

动物体内实验:大鼠：粘菌素甲磺酸盐（钠）和粘菌素（硫酸盐）给药溶液是用无菌 0.9% 氯化钠新鲜配制的。对于静脉注射研究，甲磺酸粘菌素 (CMS) 或硫酸盐溶液通过颈静脉插管进行推注。气管内（it）滴注被用作肺部给药的技术。以14mg/kg体重、28mg/kg或56mg/kg的剂量对动物静脉内施用CMS。在一项独立研究中，大鼠静脉注射粘菌素，剂量为 0.21 mg/kg、0.41 mg/kg 或 0.62 mg/kg
[3]。

研究领域：Anti-infection | Autophagy

作用靶点：Bacterial | Autophagy | Antibiotic

参考文献：
[1]. Hancock RE et al. Peptide antibiotics. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jun;43(6):1317-23.
[2]. Li J, et al. In vitro pharmacodynamic properties of colistin ａnd colistin methanesulfonate againstPseudomonas aeruginosa isolates from patients with cystic fibrosis. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Mar;45(3):781-5.
[3]. W S Yapa S, et al. Population pharmacokinetics of colistin methanesulfonate in rats: achieving sustained lung concentrations of colistin for targeting respiratory infections. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Oct;57(10):5087-95.
[4]. Fleury MA, et al. Impact of two different colistin dosing strategies on healthy piglet fecal microbiota. Res Vet Sci. 2016 Aug;107:152-60.