交换名片

Bardoxolone methyl | 甲基巴多索隆

MCE 国际站：Bardoxolone methyl

中文名：甲基巴多索隆

CAS：218600-53-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，可作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB通路。 IC50 和目标：Nrf2^[1]体内： 甲基巴多索隆（30 mg/kg，口服）降低巨蛋白但不降低 cubilin 的肾脏表达，增加肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐的比率，并在食蟹猴中诱导 Nrf2 细胞保护靶点^[1]。在动物模型和临床试验中，Bardoxolone methyl 通过改善 eGFR 对心脏产生总体有利影响^[2]。

体内：Bardoxolone methyl（30 mg/kg，口服）可降低巨蛋白而非 cubilin 的肾脏表达，增加肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐的比率，并在食蟹猴中诱导 Nrf2 细胞保护靶点^[1]。在动物模型和临床试验中，Bardoxolone methyl 通过改善 eGFR 对心脏产生总体有利影响^[2]。

动物体内实验:在食蟹猴身上进行了两项独立的活体研究。在一项研究中，食蟹猴（n=9/性别/剂量组）通过口服管饲法施用无定形巴多索隆甲基，使用芝麻油作为载体，按 GLP 的剂量每天一次 5、30 和 300 mg/kg，持续 12 个月环境。对所有动物的发病率、死亡率、伤害以及食物和水的供应情况每天进行两次观察。每周进行并记录临床观察和体重。通过使用线性梯形方法计算重量与时间曲线下的面积来分析重量数据。用于临床化学评估的血液样本是从所有预测试动物以及中期（6个月）和最终（12个月）尸检之前的所有动物收集的。每个剂量组的另外一组猴子被允许恢复 4 周。

研究领域：NF-κB | Autophagy | Apoptosis

作用靶点：Keap1-Nrf2 | Autophagy | Apoptosis | Ferroptosis

参考文献：
[1]. McCullough PA, et al. Cardiac ａnd renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effects of bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9.
[2]. Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin ａnd Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Aug 2.