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Hydroxychloroquine (sulfate) | 硫酸羟氯喹

MCE 国际站：Hydroxychloroquine (sulfate)

中文名：硫酸羟氯喹

CAS：747-36-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture ａnd light

生物活性：Hydroxychloroquine sulfate (HCQ sulfate) 是一种合成的抗疟剂，它还可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。硫酸羟氯喹在体外有效抑制SARS-CoV-2感染^[1]^[2]^[3] . IC50 和目标：抗疟药^[1]，TLR7/9^[2]体外：硫酸羟氯喹是一种4-氨基喹啉衍生的合成抗疟药；几十年来，它一直被用于治疗一些风湿性疾病，例如类风湿性关节炎 (RA)^[1]。五微摩尔硫酸羟氯喹或氯喹对细胞内 pH 值也没有可测量的影响，尽管这些浓度可以抑制 DNA 或 RNA 配体诱导的 TLR9 或 7 信号传导^[2]。 体内研究：硫酸羟氯喹用于治疗狼疮，硫酸羟氯喹及其类似物氯喹均抑制 TLR7 和 9 信号传导^[2] .

体外：硫酸羟氯喹是一种从 4-氨基喹啉衍生而来的合成抗疟药；几十年来，它一直被用于治疗一些风湿性疾病，例如类风湿性关节炎 (RA)^[1]。五微摩尔硫酸羟氯喹或氯喹对细胞内 pH 值也没有可测量的影响，尽管这些浓度可以抑制 DNA 或 RNA 配体诱导的 TLR9 或 7 信号传导^[2]。

体内：硫酸羟氯喹用于治疗狼疮，硫酸羟氯喹及其类似物氯喹均抑制 TLR7 和 9 信号^[2]。

动物体内实验:MRL/lpr 小鼠从 5 周龄开始每周口服 5 次 20 或 60 mg/kg E6446 或 60 mg/kg 硫酸羟氯喹。 CB 4564 每 10 天按 50 mg/kg ip 给药。在治疗开始前立即采集血清样本，以监测自身反应性抗体的变化。随后，大约每月收集一次血清样品，并在 1:500 稀释后通过 ELISA 分析抗 dsDNA。以相同的时间间隔采集体重和尿液样本，并评估蛋白尿。使用市售 HEp2 载玻片试剂盒评估抗核抗体 (ANA)，血清在试剂盒缓冲液中稀释至 1:100。 ANA 分数是盲读的
[2]。

研究领域：Anti-infection | Immunology/Inflammation | Autophagy

作用靶点：Parasite | Toll-like Receptor (TLR) | SARS-CoV | Autophagy

参考文献：
[1]. Manzo C, et al. Psychomotor Agitation Following Treatment with Hydroxychloroquine. Drug Saf Case Rep. 2017 Dec;4(1):6.
[2]. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 ａnd TLR9: mechanism of action ａnd efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40.
[3]. Yao X, et al. In Vitro Antiviral Activity ａnd Projection of Optimized Dosing Design of Hydroxychloroquine for the Treatment of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Clin Infect Dis. 2020 Mar 9. pii: ciaa237.