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Eravacycline (dihydrochloride)

MCE 国际站：Eravacycline (dihydrochloride)

CAS：1334714-66-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：-80°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。 体外实验： Eravacycline 是一种有效的抗 A 抗生素。 baumannii，包括对舒巴坦、SM 7338 和 BAY 41-6551 耐药的菌株。 Eravacycline 显示出比 BAY 41-6551 和多粘菌素更高的活性。 eravacycline MIC₅₀/₉₀ 值为 0.5/1 mg/L^[1]。 Eravacycline 对 6 种大肠杆菌具有抑制作用，MIC 范围为 0.125 至 0.25 mg/L^[2]。 Eravacycline dihydrochloride 是一种合成抗生素，通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。 Eravacycline 对除 P 外的革兰氏阴性菌表现出广谱活性。 aeruginosa，以及对主要革兰氏阳性病原体的出色活性，包括耐甲氧西林 S.金黄色葡萄球菌。 Eravacycline 还表现出有效的核糖体抑制作用^[3]。 Eravacycline 对每个组中 90% 的分离株 (MIC₉₀) 显示出有效的广谱活性，浓度范围为 ≤0.008 至 2 μg/mL，对于除 Pseudomonas aeruginosa 以外的所有物种组 和 Burkholderia cenocepacia（两种生物的（MIC₉₀）值为 32 μg/mL）。 Eravacycline 对多重耐药细菌具有活性，包括那些表达超广谱 β-内酰胺酶的细菌和赋予对其他类别抗生素耐药性的机制，包括碳青霉烯耐药性^[4]。体内小鼠每 12 小时接受剂量增加两倍（范围 3.125 至 50 mg/kg）的埃拉伐环素。与净停滞和 1-log 杀灭终点相关的平均 fAUC/MIC 幅度分别为 27.97 ± 8.29 和 32.60 ± 10.85^[2]。 Eravacycline 在针对临床上重要的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的多种小鼠感染模型中具有活性。 Eravacycline 在小鼠败血症模型中有效，证明每天一次 (qd) ≤ 1 mg/kg 体重对 金黄色葡萄球菌 的 50% 保护剂量值。对 大肠杆菌 分离株的 PD₅₀ 值为 1.2 至 4.4 mg/kg qd^[5]。

体外：Eravacycline 是针对 A 的有效抗生素。 baumannii，包括对舒巴坦、SM 7338 和 BAY 41-6551 耐药的菌株。 Eravacycline 显示出比 BAY 41-6551 和多粘菌素更高的活性。 eravacycline MIC₅₀/₉₀ 值为 0.5/1 mg/L^[1]。 Eravacycline 对 6 种大肠杆菌具有抑制作用，MIC 范围为 0.125 至 0.25 mg/L^[2]。 Eravacycline dihydrochloride 是一种合成抗生素，通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。 Eravacycline 对除 P 外的革兰氏阴性菌表现出广谱活性。 aeruginosa，以及对主要革兰氏阳性病原体的出色活性，包括耐甲氧西林 S.金黄色葡萄球菌。 Eravacycline 还表现出有效的核糖体抑制作用^[3]。 Eravacycline 对每个组中 90% 的分离株 (MIC₉₀) 显示出有效的广谱活性，浓度范围为 ≤0.008 至 2 μg/mL，对于除 Pseudomonas aeruginosa 以外的所有物种组 和 Burkholderia cenocepacia（两种生物的（MIC₉₀）值为 32 μg/mL）。 Eravacycline 对多重耐药细菌具有活性，包括那些表达超广谱 β-内酰胺酶的细菌和赋予对其他类别抗生素耐药性的机制，包括碳青霉烯耐药性^[4]。

体内：每 12 小时用增加两倍剂量（范围 3.125 至 50 mg/kg）的埃拉伐环素治疗小鼠。与净停滞和 1-log 杀灭终点相关的平均 fAUC/MIC 幅度分别为 27.97 ± 8.29 和 32.60 ± 10.85^[2]。 Eravacycline 在针对临床上重要的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的多种小鼠感染模型中具有活性。 Eravacycline 在小鼠败血症模型中有效，证明每天一次 (qd) ≤ 1 mg/kg 体重对 金黄色葡萄球菌 的 50% 保护剂量值。对 大肠杆菌 分离株的 PD₅₀ 值为 1.2 至 4.4 mg/kg qd^[5]。

动物体内实验:大鼠：药代动力学 (PK) 参数在 Sprague-Dawley 大鼠中测定。动物禁食过夜（至少 12 小时），并给予单次口服（10 毫克/千克）或静脉注射剂量（1 毫克/千克）埃拉瓦环素，然后进行 24 小时的采样方案。血浆和给药溶液浓度通过 TurboIonspray LC/MSMS 分析使用适当的标准曲线确定。 PK参数通过非房室分析计算
[3]。小鼠：埃拉瓦环素配制在无菌 0.9% 盐水中。通过静脉注射给 BALB/c 小鼠接种 0.2 mL 制备的细菌接种物以接种肾脏。感染后12小时和24小时通过尾静脉静脉内给动物施用抗生素（埃拉瓦环素）10ml/kg。然后确定细菌负荷
[5]。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Beta-lactamase | Bacterial

参考文献：
[1]. Seifert H, et al. In-vitro activity of the novel fluorocycline eravacycline against carbapenem non-susceptible Acinetobacter baumannii. Int J Antimicrob Agents. 2017 Jul 10.
[2]. Zhao M, et al. In Vivo Pharmacodynamic Target Assessment of Eravacycline against Escherichia coli in a Murine Thigh Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7).
[3]. Xiao XY, et al. Fluorocyclines: a potent, broad spectrum antibacterial agent. J Med Chem. 2012 Jan 26;55(2):597-605.
[4]. Sutcliffe JA, et al. Antibacterial activity of eravacycline (TP-434), a novel fluorocycline, against hospital ａnd community pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Nov;57(11):5548-58.
[5]. Grossman TH, et al. Eravacycline (TP-434) is efficacious in animal models of infection. Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2567-71.