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Hydroxyurea | 羟基脲

MCE 国际站：Hydroxyurea

中文名：羟基脲

CAS：127-07-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：羟基脲是一种细胞凋亡诱导剂，可通过抑制核糖核苷酸还原酶 来抑制DNA 的合成。羟基脲具有抗正痘病毒活性。体外羟基脲用于许多骨髓增生性疾病、肿瘤、HIV 和非血液疾病^[1]。用 30 μM 羟基脲处理原代培养物中的细胞 96 小时可显着增加部分 HbF 含量。 ^Gγ: ^Aγ-珠蛋白 mRNA 在体外^[2] 诱导 0.30 至 8 倍.羟基脲已被证明可以阻断静止的外周血单核细胞和巨噬细胞中的 HIV-1 逆转录和/或复制^[3]。 体内实验：羟基脲疗法在 17 周内持续降低 WBC 和 ANC，但贫血没有改善。与赋形剂处理的镰状细胞小鼠相比，50 毫克/千克的羟基脲可降低白细胞计数和中性粒细胞绝对计数，并且贫血没有改善^[4]。

体外：羟基脲用于许多骨髓增生性疾病、肿瘤、HIV 和非血液疾病^[1]。用 30 μM 羟基脲处理原代培养物中的细胞 96 小时可显着增加部分 HbF 含量。 ^Gγ: ^Aγ-珠蛋白 mRNA 在体外^[2] 诱导 0.30 至 8 倍.羟基脲已被证明可以阻断静止的外周血单核细胞和巨噬细胞中的 HIV-1 逆转录和/或复制^[3]。

体内：羟基脲疗法在 17 周内持续降低 WBC 和 ANC，但贫血没有改善。与赋形剂处理的镰状细胞小鼠相比，50 毫克/千克的羟基脲可降低白细胞计数和中性粒细胞绝对计数，并且贫血没有改善^[4]。

动物体内实验:小鼠：为了确定在没有 HbF 诱导的情况下，羟基脲是否会改善贫血和/或预防或减少器官损伤的发展，剂量为 25 mg/kg、50 mg/kg 和 100 mg/kg 的羟基脲或媒介物每周对 SCD 小鼠给药五天
[4]。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Autophagy | Apoptosis | Anti-infection

作用靶点：DNA/RNA Synthesis | Autophagy | Apoptosis | HIV | Orthopoxvirus

参考文献：
[1]. Kovacic P, et al. Hydroxyurea (therapeutics ａnd mechanism): metabolism, carbamoyl nitroso, nitroxyl, radicals, cell signaling ａnd clinical applications. Med Hypotheses. 2011 Jan;76(1):24-31.
[2]. Watanapokasin Y, et al. In vivo ａnd in vitro studies of fetal hemoglobin induction by hydroxyurea in beta-thalassemia/hemoglobin E patients. Exp Hematol. 2005 Dec;33(12):1486-92.
[3]. Lori F, et al. Rationale for the use of hydroxyurea as an anti-human immunodeficiency virus drug. Clin Infect Dis. 2000 Jun;30 Suppl 2:S193-7.
[4]. Lebensburger JD, et al. Hydroxyurea therapy requires HbF induction for clinical benefit in a sickle cell mouse model. Haematologica. 2010 Sep;95(9):1599-603.
[5]. M B Slabaugh, et al. Hydroxyurea-resistant vaccinia virus: overproduction of ribonucleotide reductase. J Virol. 1986 Nov;60(2):506-14.