Olutasidenib

MCE 国际站：Olutasidenib

CAS：1887014-12-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Olutasidenib (FT-2102) 是一种高效、口服活性、脑渗透剂和选择性异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂，IC 为 ₅₀/ b> IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的值分别为 21.2 nM 和 114 nM。 Olutasidenib (FT-2102) 正在研究治疗急性髓性白血病 (AML) 或骨髓增生异常综合征 (MDS)
^[1]
[2]。 IC50 和目标：IC50：21.2 nM (IDH1- R132H)，114 nM (IDH1- R132C)
^[2]。 体外Olutasidenib (FT-2102) 有效抑制多种 IDH1-R132 突变体（R132H、R132C、R132G、R132L）产生 2-HG，表明 Olutasidenib (FT- 2102) 可能对大多数表达 IDH1-R132 突变体的肿瘤有效。 Olutasidenib (FT-2102) 对 IDH1 亚型具有高度选择性，对野生型 IDH1（> 20 μM）和 IDH2 突变体（R172K 和 R140Q：均 > 20 μM）没有明显抑制作用
^[2] . 体内研究：奥鲁他尼（FT-2102，以 12 小时为间隔的三次口服剂量（12.5、25 和 50 mg/kg））在以下方面表现出有效的抗肿瘤活性HCT116-IDH1-R132H/+异种移植雌性BALB/c裸鼠
^[2].

体外：Olutasidenib (FT-2102) 有效抑制多种 IDH1-R132 突变体（R132H、R132C、R132G、R132L）产生的 2-HG，表明 Olutasidenib (FT-2102) 可能对大多数表达 IDH1-R132 突变体的肿瘤有效。 Olutasidenib (FT-2102) 对 IDH1 亚型具有高度选择性，对野生型 IDH1（> 20 M）和 IDH2 突变体（R172K 和 R140Q：均 > 20 M）没有明显抑制作用
^[2] .

体内：Olutasidenib（FT-2102，三个口服剂量（12.5、25 和 50 mg/kg），间隔 12 小时）在 HCT116-IDH1-R132H/+ 异种移植雌性 BALB/c 裸鼠中表现出有效的抗肿瘤活性
^[2]。

热销产品：Polyphyllin II | Phospho-p38 (Thr180/Tyr182) Antibody | Ispronicline | TAS-119 | IBR2 | Emtricitabine | Azathioprine | Trabodenoson | Larixyl acetate | Caspase-9 Inhibitor III

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：
[1]. JM Watts, et al. A phase 1 dose escalation study of the IDH1m inhibitor, FT-2102, in patients with acute myeloid leukemia (AML) or myelodysplastic syndrome (MDS).
[2]. Justin A. Caravella, et al. Structure-based design ａnd identification of FT-2102 (olutasidenib), a potent mutant-selective IDH1 inhibitor. J Med Chem. 2020.