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Pargyline | 优降宁

MCE 国际站：Pargyline

中文名：优降宁

CAS：555-57-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Pargyline 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-AK_i 分别为 13 μM 和 0.5 μM b> 和 MAO-B。 Pargyline 具有抗高血压和抗癌活性^[1]^[2]^[3]。体外Pargyline（0.5-2 mM；24-120 小时；LNCaP-LN3 细胞）治疗以时间和剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的增殖manner^[2].
Pargyline（0.5-2 mM；24-48 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理减少 S 期并增加细胞中的 G1 期，呈剂量依赖性manner^[2].
Pargyline（0.5 mM；24 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理增加凋亡细胞^[2].
Pargyline （2 mM；48 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理诱导细胞内细胞色素 c 增加和 caspase-3 减少，但不会导致 BCL-2 表达发生变化^{[2]。体内研究：Pargyline（10 mg/kg；静脉注射）治疗可在未麻醉的成人中诱导中度（约 20 mm Hg）但持续（48 小时）的收缩压降低自发性高血压大鼠 (SHR) 而不是血压正常的大鼠^[3]。
将低剂量的 Pargyline（200 微克；icv）直接注射到大脑中可降低动脉压。 Pargylline 在 SHR 中的降压作用似乎是去甲肾上腺素在大脑中的抑制性 α-肾上腺素能受体上蓄积的结果^[3]。}

体外：Pargyline（0.5-2 mM；24-120 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理以时间和剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的增殖^[2]。
Pargyline （0.5-2 mM；24-48 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理以剂量依赖性方式减少细胞中的 S 期并增加 G1 期^[2]。
Pargyline （0.5 mM；24 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理增加凋亡细胞^[2]。
Pargyline（2 mM；48 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理诱导增加细胞色素 c 和细胞内 caspase-3 的减少，但不导致 BCL-2 表达的改变^[2]。

体内：Pargyline（10 毫克/千克；静脉注射）治疗可在未麻醉的成年自发性高血压大鼠 (SHR) 中诱导中度（约 20 毫米汞柱）但持续（48 小时）的收缩压降低，但在血压正常的大鼠中则不会^[3].
将低剂量的 Pargyline（200 μg；icv）直接注射到大脑中可降低动脉压。 Pargylline 在 SHR 中的降压作用似乎是去甲肾上腺素在大脑中的抑制性 α-肾上腺素能受体上蓄积的结果^[3]。

研究领域：Neuronal Signaling

作用靶点：Monoamine Oxidase

参考文献：
[1]. C J Fowler, et al. The nature of the inhibition of rat liver monoamine oxidase types A ａnd B by the acetylenic inhibitors clorgyline, l-deprenyl ａnd pargyline. Biochem Pharmacol. 1982 Nov 15;31(22):3555-61.
[2]. Hyung Tae Lee, et al. Effects of the monoamine oxidase inhibitors pargyline ａnd tranylcypromine on cellular proliferation in human prostate cancer cells. Oncol Rep. 2013 Oct;30(4):1587-92.
[3]. Fuentes JA, et al. Central mediation of the antihypertensive effect of pargyline in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1979 Jul 15;57(1):21-7.