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Vilazodone | 维拉佐酮

MCE 国际站：Vilazodone

中文名：维拉佐酮

CAS：163521-12-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：维拉佐酮 (EMD 68843; SB 659746A) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的？5-羟色胺？再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分？5-HT₁A 受体 激动剂。 vilazodone 在体内表现出抗抑郁作用，可用于重度抑郁症 (MDD) 和情感障碍的研究^[1]^[2]。体外维拉佐酮对人 5-HT₁A 受体的 IC₅₀ 为 0.2 nM，对人 5-HT₁A 受体的 IC₅₀ 为 0.5 nM 用于 SERT。维拉佐酮优先结合人5-HT₁A?受体的高激动剂亲和力状态，对人重组体和大鼠表现出高亲和力（pK_i≥9.3），豚鼠、小鼠和狨猴天然组织 5-HT_1A? 受体。
Vilazodone 作为 5-HT₁A? 受体的高效部分激动剂.在表达 h5-HT₁A? 受体的 Sf9 细胞的 [³⁵S]GTPγS 结合研究中，单一浓度的维拉佐酮 (100nM) 使基础结合增加约 70%由完整的 5-HT₁A? 受体激动剂 8-OH-PIPAT 产生。
在大鼠海马膜的 [³⁵S]GTPγS 结合研究中, Vilazodone 是一种有效的 5-HT_1A? 受体部分激动剂，pEC₅₀? 为 8.1，内在活性为 0.61。
大鼠和豚鼠皮质中有效的 5-HT 再摄取抑制剂。在表达人 SERT 的 LLCPK 细胞中，维拉佐酮抑制 [³H]5-HT 摄取，pIC₅₀? 为 8.8^[1]。
体内：维拉佐酮（腹膜内注射；3 mg/kg；单剂量）在两个额叶皮层 (FC) 中产生细胞外 5-HT 水平的增加) 和大鼠体内的腹侧海马体 (vHipp)？微透析研究。在 FC 和 vHipp 中观察到最大增加量为 3 mg/kg，分别达到注射前基线值的 527% 和 558%^[2]。
维拉佐酮（口服灌胃；55 mg/ kg ; 单次给药）在给药后 120 分钟和 210 分钟大鼠超声波发声试验中抑制应激诱导的发声^[2]。

体外：Vilazodone 对人 5-HT₁A 受体的 IC₅₀ 为 0.2 nM，对 SERT 为 0.5 nM。维拉佐酮优先结合人5-HT₁A受体的高激动剂亲和力状态，对人重组体和大鼠，几内亚表现出高亲和力（pK_i≥9.3）猪、小鼠和狨猴天然组织 5-HT_1A 受体。
Vilazodone 作为 5-HT₁A 受体的高效部分激动剂。在表达 h5-HT₁A 受体的 Sf9 细胞中的 [³⁵S]GTPγS 结合研究中，单一浓度的维拉佐酮 (100nM) 使基础结合增加约 70%由全 5-HT₁A 受体激动剂 8-OH-PIPAT 产生。
在大鼠海马膜的 [³⁵S]GTPγS 结合研究中，维拉佐酮作为一种有效的 5-HT_1A 受体部分激动剂，pEC₅₀ 为 8.1，内在活性为 0.61。
维拉佐酮作为一种有效的 5-HT大鼠和豚鼠皮层的再摄取抑制剂。在表达人 SERT 的 LLCPK 细胞中，维拉佐酮抑制 [³H]5-HT 摄取，pIC₅₀ 为 8.8^[1]。< /br>

体内：维拉佐酮（腹膜内注射；3 mg/kg；单次剂量）在体内微透析研究的大鼠额叶皮层 (FC) 和腹侧海马 (vHipp) 中产生 5-HT 的细胞外水平增加。在 FC 和 vHipp 中观察到最大增加量为 3 mg/kg，分别达到注射前基线值的 527% 和 558%^[2]。
维拉佐酮（口服灌胃；55 mg/ kg ; 单次给药）在给药后 120 分钟和 210 分钟大鼠超声波发声试验中抑制应激诱导的发声^[2]。

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling

作用靶点：5-HT Receptor | Serotonin Transporter

参考文献：
[1]. Lee A. Dawson et al. Vilazodone: A 5-HT1A Receptor Agonist/Serotonin Transporter Inhibitor for the Treatment of Affective Disorders CNS Neuroscience & Therapeutics Volume 15, Issue 2, pages 107-117, June 2009
[2]. Cruz MP. Vilazodone HCl (Viibryd): A Serotonin Partial Agonist ａnd Reuptake Inhibitor For the Treatment of Major Depressive Disorder. P T. 2012 Jan;37(1):28-31.