交换名片

Trimethoprim | 甲氧苄啶

MCE 国际站：Trimethoprim

中文名：甲氧苄啶

CAS：738-70-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Trimethoprim 是一种抑菌抗生素和具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。甲氧苄氨嘧啶对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。甲氧苄氨嘧啶具有研究尿路感染、志贺菌病和肺孢子菌肺炎的潜力。甲氧苄氨嘧啶与锌联用可抑制甲型流感病毒感染鸡胚^[1]^[2]^[3]
[4]。 IC50 和目标：二氢叶酸还原酶、细菌^[1]
甲型流感病毒^[4]体外：/ i> 甲氧苄氨嘧啶通过抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的活性来中断叶酸代谢，该酶将二氢叶酸还原为四氢叶酸 (THF)^[1]。
甲氧苄氨嘧啶（3 μg/mL；1 小时) 在大肠杆菌细胞中诱导蛋白质聚集和主要热休克蛋白 (Hsps)，这表明硫酸甲氧苄啶的存在会导致蛋白质错误折叠^[1]。
甲氧苄啶 (1.5-3 μg/ mL；1 小时) 导致 E 中 DnaK、DnaJ、GroEL、ClpB 和 IbpA/B Hsps 的诱导。暴露于叶酸和热应激的大肠杆菌 细胞^[1]。体内甲氧苄氨嘧啶（10 mg/kg；静脉注射；每 12 小时一次；3 天）对 H 显示出抗菌活性。流感, S.肺炎链球菌, E.大肠杆菌 和 N.感染小鼠的脑膜炎球菌^[2].
甲氧苄啶可与硫麦芽糖（TM-TMP）结合并表现出稳定性，在完全血清中的半衰期约为 1 小时，并且对 E 的 MIC 值约为 1 μM。大肠杆菌^[2].
甲氧苄氨嘧啶（10 mg/mL；0.5 mL；甲氧苄氨嘧啶-锌复悬液注射）降低病毒滴度，提高鸡胚存活率^[4]。

体外：甲氧苄氨嘧啶通过抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的活性来中断叶酸代谢，该酶将二氢叶酸还原为四氢叶酸 (THF)^[1]。
甲氧苄氨嘧啶（3 μg/mL；1 小时）诱导大肠杆菌细胞中的蛋白质聚集和主要热休克蛋白 (Hsps)，这表明硫酸甲氧苄啶的存在导致蛋白质错误折叠^[1]。
甲氧苄啶 (1.5-3 μg/mL; 1 h) 引起 E 中 DnaK、DnaJ、GroEL、ClpB 和 IbpA/B Hsps 的诱导。暴露于叶酸和热应激的大肠杆菌细胞^[1]。

体内：甲氧苄氨嘧啶（10 mg/kg；静脉注射；每 12 小时一次；3 天）显示出对 H 的抗菌活性。流感, S.肺炎链球菌, E.大肠杆菌 和 N.感染小鼠的脑膜炎球菌^[2].
甲氧苄啶可与硫麦芽糖（TM-TMP）结合并表现出稳定性，在完全血清中的半衰期约为 1 小时，并且对 E 的 MIC 值约为 1 μM。大肠杆菌^[2].
甲氧苄氨嘧啶（10 mg/mL；0.5 mL；甲氧苄氨嘧啶-锌复悬液注射）降低病毒滴度，提高鸡胚存活率^[4]。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Anti-infection

作用靶点：Antifolate | Bacterial | Antibiotic | Influenza Virus

参考文献：
[1]. Laskowska, E., et al., Trimethoprim induces heat shock proteins ａnd protein aggregation in E. coli cells. Curr Microbiol, 2003. 47(4): p. 286-9.
[2]. Brogden, R.N., et al., Trimethoprim: a review of its antibacterial activity, pharmacokinetics ａnd therapeutic use in urinary tract infections. Drugs, 1982. 23(6): p. 405-30.
[3]. Xiaojian Wang, et al. A Trimethoprim Conjugate of Thiomaltose Has Enhanced Antibacterial Efficacy In Vivo. Bioconjug Chem. 2018 May 16;29(5):1729-1735.
[4]. El Habbal MH. Combination therapy of zinc ａnd trimethoprim inhibits infection of influenza A virus in chick embryo. Virol J. 2021 Jun 3;18(1):113.