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PSB-603

MCE 国际站：PSB-603

CAS：1092351-10-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：PSB-603 是一种有效且高度选择性的 A_2B 腺苷受体 拮抗剂，K_i 值为 0.553 nM浓度高达 10 μM^{1 和 A_2A 以及人 A₃ 受体几乎没有亲和力>
[1]}。体外 PSB-603 是一种有效的选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂，对人 A2B 受体的 Ki 值为 0.553 nM，对人和大鼠几乎没有亲和力A1 和 A2A 以及人类 A3 受体浓度高达 10 μM^[1]。 体内：PSB-603 在局部和全身炎症模型中显示出抗炎作用。 PSB-603（5 mg/kg bw ip）显着减少两种小鼠炎症模型（局部和全身）的炎症。 PSB-603 显着降低发炎爪子中炎症细胞因子 IL-6、TNF-α 和 ROS 的水平，并通过显着减少白细胞浸润来减轻腹膜炎症^[4]。 PSB-603 在 1% Tween 80^[4] 中作为悬浮液给药。

体外：PSB-603 是一种有效的选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂，在浓度为 10 μM^[1]。

体内：PSB-603 在局部和全身炎症模型中显示出抗炎作用。 PSB-603（5 mg/kg bw ip）显着减少两种小鼠炎症模型（局部和全身）的炎症。 PSB-603 显着降低发炎爪子中炎症细胞因子 IL-6、TNF-α 和 ROS 的水平，并通过显着减少白细胞浸润来减轻腹膜炎症^[4]。 PSB-603 在 1% Tween 80^[4] 中作为悬浮液给药。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Adenosine Receptor

参考文献：
[1]. Thomas Borrmann, et al. 1-alkyl-8-(piperazine-1-sulfonyl)phenylxanthines: development ａnd characterization of adenosine A_2B receptor antagonists ａnd a new radioligand with subnanomolar affinity ａnd subtype specificity. J Med Chem. 2009 Jul 9;52
[2]. Mohamad Wessam Alnouri, et al. Selectivity is species-dependent: Characterization of standard agonists ａnd antagonists at human, rat, ａnd mouse adenosine receptors. Purinergic Signal. 2015 Sep;11(3):389-407.
[3]. Nadine Borg, et al. CD73 on T Cells Orchestrates Cardiac Wound Healing After Myocardial Infarction by Purinergic Metabolic Reprogramming. Circulation. 2017 Jul 18;136(3):297-313.
[4]. Magdalena Kotaska, et al. PSB 603 - a known selective adenosine A_2B receptor antagonist-has anti-inflammatory activity in mice. Biomed Pharmacother. 2021 Mar;135:111164.