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Pasireotide (acetate)

MCE 国际站：Pasireotide (acetate)

CAS：396091-76-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Protect from light, stored under nitrogen.Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效环六肽生长抑素类似物，可提高生长抑素受体（亚型sst1/2/3/4/5、 pK_i=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9）。 Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，表明其在肢端肥大症和库欣病中具有潜在疗效。 Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目标：pKi：8.2 (sst1)、9.0 (sst2)、9.1 (sst3)、<7.0 (sst4)、9.9 (sst5)^[1]体外： 醋酸帕瑞肽对人生长抑素受体（亚型 sst1/2/3/4/5，pK_i=8.2/9.0/9.1/<7.0）具有独特的高亲和力结合/9.9, respectived)^[1].
醋酸帕瑞肽有效抑制大鼠垂体细胞原代培养物中生长激素释放激素 (GHRH) 诱导的生长激素 (GH) 释放，具有 IC ₅₀ 0.4 nM^[1]。 体内： 醋酸帕瑞肽（160 mg/kg/口；皮下注射 4 个月）显着降低血清胰岛素、升高血糖、减小肿瘤大小并增加细胞凋亡Pdx1-Cre^[2].
醋酸帕瑞肽（2-50 μg/kg；皮下注射，每天两次，持续 42 天）通过免疫介导关节炎小鼠模型中的 SSTR2 受体^[4]。

体外：醋酸帕瑞肽与人生长抑素受体（亚型 sst1/2/3/4/5，pK_i=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9，分别）具有独特的高亲和力结合^[1].
醋酸帕瑞肽有效抑制生长激素释放激素（GHRH）诱导的原代大鼠垂体细胞生长激素（GH）的释放，IC₅₀ 0.4 nM^[1]。

体内：醋酸帕瑞肽（160 mg/kg/口；皮下注射 4 个月）显着降低血清胰岛素，增加血清葡萄糖，减小肿瘤大小并增加 Pdx1-Cre^{[2]< 中的细胞凋亡/sup>.
醋酸帕瑞肽（2-50 μg/kg；皮下注射，每天两次，持续 42 天）在免疫介导的关节炎小鼠模型中通过 SSTR2 受体发挥镇痛和抗炎作用^[4]。}

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling

作用靶点：Somatostatin Receptor

参考文献：
[1]. Lewis I, et, al. A novel somatostatin mimic with broad somatotropin release inhibitory factor receptor binding ａnd superior therapeutic potential. J Med Chem. 2003 Jun 5;46(12):2334-44.
[2]. Quinn TJ, et, al. Pasireotide (SOM230) is effective for the treatment of pancreatic neuroendocrine tumors (PNETs) in a multiple endocrine neoplasia type 1 (MEN1) conditional knockout mouse model. Surgery. 2012 Dec;152(6):1068-77.
[3]. Imhof AK, et, al. Differential antiinflammatory ａnd antinociceptive effects of the somatostatin analogs octreotide ａnd pasireotide in a mouse model of immune-mediated arthritis. Arthritis Rheum. 2011 Aug;63(8):2352-62.
[4]. Schmid HA, et, al. Pasireotide (SOM230): development, mechanism of action ａnd potential applications. Mol Cell Endocrinol. 2008 May 14;286(1-2):69-74.