10月
VS1150 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/vs1150.htmlvs1150 (compound 11) 是一种靶向 bcr-abl 的磷酸化诱导嵌合小分子 (phics)。vs1150 通过 y253 位点的抑制性磷酸化 (ec50：69 nm)，显著抑制致癌激酶 bcr-abl 信号传导，进而引发细胞凋亡 (apoptosis)。vs1150 还能抑制其他致癌 abl 融合蛋白和耐药突变体，例如 t315i。vs1150 可用于慢性粒细胞白血病 (cml) 和其他 abl 融合蛋白驱动的癌症研究。
SGC-NSP2hel-1 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sgc-nsp2hel-1.htmlsgc-nsp2hel-1 (ra-0188293) 是一种强效、特异性且口服有效的 nsp2 解旋酶抑制剂，cc50 大于 250 ?m，选择性指数大于 4000。sgc-nsp2hel-1 对多种甲病毒具有广谱活性。在基孔肯雅病毒 (chikv) 疾病的临床前小动物模型中，sgc-nsp2hel-1 通过与 nsp2 和 atp 形成稳定的复合物，减少病毒复制并限制病毒诱导的病变[1]。
AH001 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ah001.htmlah001 是一种有口服活性，能够与 rhoa 内靠近 gdp 的一个隐秘口袋相结合的化合物，结合亲和力为 73.16 nm，并且通过与 gdp 作用，稳定 rhoa 与其内源性抑制剂 rhogdiα 的相互作用。ah001 减少下游 mrtfa 的核易位，并下调纤维化/肥大相关蛋白。ah001 在多种心力衰竭动物模型以及 3d 心肌组织模型中减轻心肌重塑。ah001 通过 rhoa-rhogdiα 轴发挥其心脏保护作用，有效抑制下游 rhoa 激活信号[1]。
KIT-13 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/kit-13.htmlkit-13 是一种具有口服活性的缩醛磷脂衍生物，能够抑制神经炎症和与 mecp2 缺陷相关的线粒体 dna泄漏问题。kit-13 可显著减轻 rett syndrome (rtt) 模型小鼠的神经系统症状，并延长其寿命。kit-13 可用于 rtt 及其他神经炎症相关疾病的研究[1]。
DDS5 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dds5.htmldds5 是一种 cd28 抑制剂，kd 为 175.57 ?m。dds5 显著抑制 cd28-cd80 相互作用 (ic50：332 ?m)。dds5 可用于研究免疫介导疾病，包括炎症性肠病和类风湿性关节炎。
DNDI-6510 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dndi-6510.htmldndi-6510 (compound (s)-x38) 是一种非共价的 sars-cov-2 mpro 抑制剂，其 ic50 为 0.04 μm。dndi-6510 对 sars-cov-2 及其突变体具有强效抗病毒活性，但对 sars-cov-1 的效果较弱。dndi-6510 显著提高了代谢人源化小鼠模型 (8hum) 中的药物暴露量。
TH10184-octanedioic acid (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/th10184-octanedioic-acid.htmlth10184-octanedioic acid 是 nudt5 配体和连接子的偶联物。th10184-octanedioic acid 可用于合成 nudt5 的 protac 靶向降解剂 ddd2 (hy-176261)。
TH10184 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/th10184.htmlth10184 是一种 nudt5 抑制剂。th10184 可以与 vh032 (hy-125845) 和 linker (hy-w001958) 偶联合成 nudt5 的 protac 靶向降解剂 ddd2 (hy-176261)。
DDD2 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ddd2.htmlddd2 是一种有选择性且高效的由 vhl 介导的 nudt5 的 protac 靶向降解剂。ddd2 可诱导 nudt5 大量降解。ddd2 可用于癌症研究，例如淋巴细胞白血病和骨肉瘤。(结构：粉色：nudt5 inhibitor (hy-176262)；蓝色：vhl ligand (hy-120217)；黑色：linker (hy-w001958))
Acebilustat (Standard) (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/acebilustat-standard.htmlacebilustat (standard) 是 acebilustat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。acebilustat (ctx-4430) 是一种可口服的白三烯 a4 水解酶抑制剂，用于炎症研究。
F3-PEG8-RiboTAC (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/f3-peg8-ribotac.htmlf3-peg8-ribotac 是一种 ribotac，可特异性降解致癌基因 lgals1 的 mrna。f3-peg8-ribotac 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、抑制侵袭。f3-peg8-ribotac 具有抗肿瘤的活性，可用于白血病、三阴性乳腺癌等肿瘤的研究。(rnase l ligand (hy-177030); rna binder (hy-177031); linker (hy-w019798))
STING agonist-44 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sting-agonist-44.htmlsting agonist-44 (compound 4) 是一种强效且选择性的 sting 激动剂，在 thp1 细胞中诱导 irf 的 ec50 值为 5.68 μm，在 raw 细胞中为 2.212 μm。sting agonist-44 会激活 sting 通路，诱导产生 i 型干扰素和促炎性细胞因子 (例如，cxcl10、tnfα)。sting agonist-44 有望用于癌症的研究。
endo-S-cGAFMP (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/endo-s-cgafmp.htmlendo-s-cgafmp (compound 3) 是一种 sting 激动剂。endo-s-cgafmp 通过激活 cgas-sting 通路诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的产生，从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-s-cgafmp 对 thp1 单核细胞和 raw 巨噬细胞中具有强效的免疫刺激能力 (ec50 值分别为2.45 μm 和 5.54 μm)。endo-s-cgafmp 具有显著的抗肿瘤活性。endo-s-cgafmp 可作为潜在的癌症免疫治疗剂，尤其适用于系统性给药的研究。
TBK1 degrader-4 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/tbk1-degrader-4.htmltbk1 degrader-4 (compound 30) 是分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 tbk1。tbk1 degrader-4 能有效抑制囊肿生长，减轻炎症，并降低诸如 ccl2、ifnβ 和 il-6 等促炎因子的水平。tbk1 degrader-4 有望用于常染色体显性多囊肾病 (adpkd) 的研究。
LSD1-IN-43 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/lsd1-in-43.htmllsd1-in-43 是一种高选择性、可逆性、口服活性且具有血脑屏障通透性的 lsd1 抑制剂，其 ic50 值为 0.8 μm。lsd1-in-43 对 lsd1 的两个同源物 mao-a 和 mao-b 的抑制活性较低。lsd1-in-43 显著抑制 aβ 聚集并增强 aβ 诱导的神经元细胞活力。lsd1-in-43 可用于阿尔茨海默病 (ad) 的研究[1]。
Antitrypanosomal agent 26 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antitrypanosomal-agent-26.htmlantitrypanosomal agent 26 (compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (tao) 抑制剂。antitrypanosomal agent 26 对非洲动物锥虫 (例如 trypanosoma brucei 等) 具有很强的活性，对重组 tao 的 ic50 值为 1.3 nm。antitrypanosomal agent 26 阻断锥虫的线粒体电子传递链，并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用。antitrypanosomal agent 26 有望用于非洲动物锥虫病的研究，如牛锥虫病。
CALR ligand 1 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/calr-ligand-1.htmlcalr ligand 1 (compound 2a) 是一种钙网蛋白 (calr) 配体。calr ligand 1 对三阴性乳腺癌 (tnbc) 细胞具有抗肿瘤活性 (ic50=0.1 μm)。calr ligand 1 会导致细胞内钙过载，并引发 tnbc 细胞的凋亡 (apoptosis)。calr ligand 1 有望用于三阴性乳腺癌的研究。
CBP/p300-IN-22 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cbp-p300-in-22.htmlcbp/p300-in-22 是一种选择性 cbp/ep300 溴结构域抑制剂，ic50 为 4 nm。cbp/p300-in-22 对brd4(1) 具有高度选择性。cbp/p300-in-22 通过抑制 nf-κb 信号传导减少 tnf-α 诱导的细胞因子表达和随后免疫细胞的募集且具有抗癌活性。cbp/p300-in-22 可用于类风湿性关节炎 (ra) 和其他 tnf-α 介导的炎症疾病的研究[1]。
KRAS-IN-43 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/kras-in-43.htmlkras-in-43 (compound 9) 是一种泛 kras 抑制剂，对 krasg12v、krasg12c 和野生型 kras 的 ic50 值分别为 0.15 μm、0.14 μm 和 0.47 μm。kras-in-43 能够破坏 kras 与 craf 之间的相互作用，并抑制 erk 磷酸化。kras-in-43 有望用于 kras 突变相关癌症 (如胰腺癌、结直肠癌和肺癌) 的研究。
Tetrazanbigen (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/tetrazanbigen.htmltetrazanbigen 是一种强效且选择性的抗肿瘤剂。tetrazanbigen 对六种人癌细胞系表现出强大的抗肿瘤效力，ic50 范围为 2.13-8.01 μg/ml，对正常肝细胞的 ic50 为 11.25 μg/ml。tetrazanbigen 可诱导 qgy-7701 细胞 s 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。tetrazanbigen 通过诱导癌细胞中的脂质积累来发挥抗肿瘤活性。
Dimephosphon (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dimephosphon.htmldimephosphon 是一种抗炎剂，具有抗组胺 (antihistamine) 和抗血清素 (antiserotonin) 活性。dimephosphon 有助于维持脊髓的传导功能，并降低病变周围区域脊髓运动神经元的兴奋性。dimephosphon 直接激活淋巴管运动，改善淋巴循环。dimephosphon 可用于研究炎症性水肿、急性脊髓损伤和淋巴循环障碍。
DHFS-IN-1 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dhfs-in-1.htmldhfs-in-1 (compound 3) 是一种二氢叶酸合成酶 (dhfs) 抑制剂，ic50 值为 2.6 μm。dhfs-in-1 可用于与细菌叶酸合成相关的传染病研究。
Antitubercular agent-52 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antitubercular-agent-52.htmlantitubercular agent-52 (compound 7k) 是一种抗结核剂，靶向 mycobacterium tuberculosis (mtb)。antitubercular agent-52 选择性地抑制结核分枝杆菌的细胞色素 bcc (cyt-bcc) 电子传递链，同时也作用于细胞色素 bd (cyt-bd)。antitubercular agent-52 通过干扰结核分枝杆菌的关键能量代谢途径，阻断电子传递和 atp 生成。antitubercular agent-52 有望用于结核病的研究。
KI-TOX-A3 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ki-tox-a3.htmlki-tox-a3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (ppi) 抑制剂，靶向 tox 蛋白 (对 tox-kat7 相互作用的 ic50 值为 0.51 μm)。ki-tox-a3 诱导 tox 的蛋白酶体降解，恢复 kat7 介导的 h3k14 乙酰化，逆转 cd8+ t 细胞的衰竭，并抑制 t 细胞急性淋巴细胞白血病 (t-all) 细胞的增殖。ki-tox-a3 有望用于血液系统肿瘤 (如 t-all) 的研究。
DC-174 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dc-174.htmldc-174 是一种口服有效的蛇毒金属蛋白酶 (svmp) 抑制剂，具有广谱抑制多种蛇毒 svmp 的活性。dc-174 通过锌结合基团直接作用于 svmp 的活性位点，抑制其酶活性和促凝血毒性。dc-174 能够显著延长小鼠在蛇毒攻击下的存活时间。dc-174 可用于蛇咬伤急救的研究。
FBnG-amino-PEG3-C2-azido (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/fbng-amino-peg3-c2-azido.htmlfbng-amino-peg3-c2-azido 是一种标签-接头偶联物，其包含降解标签 fbng (hy-w073762) 和乙二醇 linker (amino-peg3-c2-azido) (hy-w021401)。fbng-amino-peg3-c2-azido 可用于合成 gpx4-autac (hy-176220)。
Tegoprazan Benzoate (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/tegoprazan-benzoate.htmltegoprazan benzoate 是 tegoprazan (hy-17623) 的苯甲酸盐形式。tegoprazan (cj-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂，是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃h+/k+-atp酶 (h+/k+-atpase) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，其在体外检测的对猪、犬、人的h+/k+-atp酶的ic50值为0.29-0.52 μm。
PROTAC PI3Kδ degrader-1 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-pi3kδ-degrader-1.htmlprotac pi3kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 pi3kδ protac 降解剂，dc50 为 3.98 nm。protac pi3kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 pi3kδ 选择性抑制 (ic50：8 nm)。protac pi3kδ degrader-1 还能显著降解 p-akt，诱导细胞周期停滞于 g1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。protac pi3kδ degrader-1 可有效抑制 su-dhl-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：pi3kδ ligand (hy-169983)；蓝色：vhl ligase ligand (hy-112078)；黑色：linker (hy-w013381)
CX116 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cx116.htmlcx116 是一种口服有效且具备显著抗炎活性的抗炎剂。cx116 通过抑制炎症反应、降低氧化应激、保护线粒体功能以及抑制细胞凋亡 (apoptosis) 来发挥其作用。cx116 具有可接受的毒性以及适宜的药代动力学特性，并且可以显著保护小鼠肾组织免受顺铂 (cisplatin) (hy-17394) 的损害。cx116 可用来研究由顺铂导致的急性肾损伤。
Nampt-IN-16 (2025/10/1)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/nampt-in-16.htmlnampt-in-16 (compound 9a) 是一种具有口服活性的 nampt 抑制剂，ic50 为 0.15 μm。nampt-in-16 能降低细胞内 nad+ 和 atp 水平。nampt-in-16 可抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并改变细胞代谢。nampt-in-16 可用于胃癌等肿瘤的研究。
MSN交谈
