交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Bestatin

MCE 国际站：Bestatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0134

CAS：58970-76-6

中文名称：乌苯美司

Synonyms：乌苯美司; Ubenimex

纯度：99.97%

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂，常用于癌症研究。

生物活性：Bestatin 是一种天然的、广谱的、竞争性的 CD13（氨肽酶 N）/APN 和 白三烯 A4 水解酶 抑制剂。 Bestatin 具有抗癌作用^[1]^[2]。体外 Bestatin 增强 ATRA 诱导的分化并抑制 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中 p38 MAPK 的 ATRA 驱动磷酸化。 Bestatin 不能逆转 ATRA 抗性 APL MR2 细胞中的分化阻滞。 CD13 与抗 CD13 抗体 WM-15 连接导致 p38 MAPK 磷酸化，降低 Bestatin 对 p38 MAPK 磷酸化的抑制作用，并完全消除 Bestatin 对 NB4 细胞 ATRA 诱导分化的增强^[2]。由于细胞生长速率和细胞分裂频率降低，Bestatin (600 μM) 处理的细胞在细胞周期中进展较慢。 Bestatin 抑制 D. discoideum 中的有丝分裂频率和固有的多核性，并且在 0-600 μM 时对 D. discoideum 细胞没有细胞毒性。 Bestatin 抑制 PsaA-GFP 和 GFP 表达细胞裂解物中的氨肽酶活性，抑制率分别为对照的 69.39% 和 39.93%^[4]。 体内研究： Bestatin (20 μM) 显着降低糖尿病小鼠中的 CD13 表达，与接受糖尿病载体治疗的小鼠相比，显着抑制 MMP-9 特异性凝胶分解条带密度。 Bestatin 治疗显着抑制糖尿病小鼠中 VEGF 和乙酰肝素酶的表达。玻璃体内贝他汀治疗显着下调糖尿病小鼠视网膜中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。此外，玻璃体内贝他汀治疗显着抑制了糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的上调表达^[1]。 Bestatin（10、1 和 0.1 毫克/千克，腹腔注射）在对 SRBC 的抗原增强体液反应之前进行处理会导致产生溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC) 和 2-ME 抗性血清血凝素滴度的脾细胞数量增加（剂量为 0.1 mg/kg）。 Bestatin（1 和 0.1 mg/kg）在环磷酰胺注射后隔天对小鼠给药 5 次，不改变药物对 PFC 数量的抑制作用，甚至导致剂量下总抗 SRBC 血凝素的进一步降低抗原刺激后第 7 天为 1 mg/kg^[3]。

体外：Bestatin 可增强 ATRA 诱导的分化，并抑制 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。Bestatin 不能逆转 ATRA 耐药的 APL MR2 细胞中的分化阻滞。CD13 与抗 CD13 抗体 WM-15 连接可导致 p38 MAPK 磷酸化，降低 Bestatin 对 p38 MAPK 磷酸化的抑制，并完全消除 Bestatin 对 ATRA 诱导 NB4 细胞分化的增强作用[2]。Bestatin (600 μM) 处理的细胞由于细胞生长速度和细胞分裂频率降低而细胞周期进展变慢。Bestatin 可抑制 D. discoideum 中有丝分裂的频率和固有的多核性，并且在 0-600 μM 时对 D. discoideum 细胞无细胞毒性。 Bestatin 抑制 PsaA-GFP 和 GFP 表达细胞裂解物中的氨基肽酶活性，抑制率分别为对照的 69.39% 和 39.93%[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：与接受糖尿病载体治疗的小鼠相比，Bestatin (20 μM) 可显著降低糖尿病小鼠的 CD13 表达，并显著抑制 MMP-9 特异性凝胶溶解带密度。Bestatin 治疗可显著抑制糖尿病小鼠的 VEGF 和肝素酶表达。玻璃体内注射 bestatin 可显著下调糖尿病小鼠视网膜中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。此外，玻璃体内注射 bestatin 可显著抑制糖尿病小鼠视网膜中肝素酶的上调表达[1]。在抗原增强的 SRBC 体液应答之前进行 Bestatin (10、1 和 0.1 mg/kg，ip) 治疗可导致产生溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC) 的脾细胞数量增加，并且 2-ME 抗性血清血凝素滴度增加（剂量为 0.1 mg/kg）。小鼠注射环磷酰胺后，隔日注射Bestatin（1和0.1mg/kg）5次，不改变该药对PFC数量的抑制作用，甚至在抗原刺激后第7天，以1mg/kg剂量注射Bestatin，导致总抗SRBC血凝素进一步降低[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

动物实验：将 Bestatin 溶于 PBS。在 SRBC 免疫前，将该药物（剂量为 10、1 和 0.1 mg/kg）腹腔注射给未接受环磷酰胺治疗的小鼠，每 24 小时注射 5 或 10 次。在一次服用 Bestatin 后 24 小时对小鼠进行免疫。在 SRBC 免疫前 12 天，通过单次腹膜内注射 350 mg/kg 环磷酰胺来诱导药物免疫抑制。在 SRBC 免疫前，将剂量为 1 和 0.1 mg/kg 的 Bestatin 腹腔注射给环磷酰胺免疫抑制的小鼠，每 48 小时注射 5 次，或每 24 小时注射 10 次。剂 Bestatin 在环磷酰胺后 24 小时注射，而一剂药物在 SRBC 免疫前 24 小时注射。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将生长中的细胞（1×106 至 2×106 细胞/mL）稀释至 1.0×103 细胞/mL，并转移（3 mL）至 12 孔多孔板（2.5 cm 直径/孔）的孔中。用 0、10、50、100、300 或 600 μM Bestatin 处理细胞，并在 21°C 下以 180 rpm 振荡培养 48 小时。使用血细胞计数器测量 0、24 和 48 小时后的细胞密度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：收获细胞，清洗，并在 NP-40 裂解缓冲液（50 mM Tris-HCl [pH 7.5]、150 mM NaCl、0.5% NP-40）中裂解。使用 Bradford 测定法定量总细胞蛋白，并制成 1 mg/mL 蛋白质等分试样。将 10 微升总细胞蛋白与 290 μL 底物溶液（0.1 mg/mL 二硫苏糖醇 [DTT]、0.1 mg/mL 白蛋白和 1 mM 丙氨酸-β-萘酰胺）混合。15 和 30 分钟后进行荧光测量（340 nm 激发，400 nm 发射）。15 分钟和 30 分钟测量值之间的直线斜率用于表示氨基肽酶活性。在进行荧光氨基肽酶测定之前，将总细胞蛋白与 bestatin、amastatin、嘌呤霉素、EDTA 和/或 ZnCl2 预孵育 20 分钟。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CD13

参考文献：

[1]. Hossain A, et al. Protective effects of bestatin in the retina of streptozotocin-induced diabetic mice. Exp Eye Res. 2016 Aug;149:100-6
[2]. Qian X, et al. Inhibition of p38 MAPK Phosphorylation Is Critical for Bestatin to Enhance ATRA-Induced Cell Differentiation in Acute Promyelocytic Leukemia NB4 Cells. Am J Ther. 2016 May-Jun;23(3):e680-9.
[3]. Lis M, et al. The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2013 Feb;35(1):133-8
[4]. Poloz Y, et al. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum. Eukaryot Cell. 2012 Apr;11(4):545-57

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656