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U0126-EtOH

MCE 国际站：U0126-EtOH

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12031

CAS：1173097-76-1

纯度：99.41%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

生物活性：U0126 (U0126-EtOH) 是一种有效的、非 ATP 竞争性和选择性 MEK1 和 MEK2 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 72 nM 和 58 nM。 U0126 是一种自噬和线粒体自噬抑制剂^[1]^[2]^[3]^[4]。 IC50 和目标：IC50：70/60 nM (MEK1/2)^[1]体外： 用 U0126-EtOH (U0126) 处理有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的后代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 U0126-EtOH 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 浓度的 U0126-EtOH 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 U0126-EtOH 对 H1N1v 的 EC₅₀ 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM^[2]。
大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的细胞 (FAO) 表现出显着的 S 期细胞比例 (32.62%)，而 U0126-EtOH (U0126) 强烈降低 S 期细胞的比例 (9.92%) 并增加处于 S 期的细胞比例G₀-G₁阶段和较小程度的G₂/M^[3]阶段。
体内：每天用 U0126-EtOH（U0126；ip，10.5 mg/kg）处理小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 实验中，植入和早期肿瘤生长都显着减少。此外，在注射后 9 天和之后^[3]，使用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%。
对大鼠进行 120 分钟的短暂大脑中动脉闭塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 小时和 24 小时时用 U0126-EtOH（U0126；ip，30 mg/kg）处理。 U0126-EtOH处理后，S6c的血管收缩明显减少^[4]。

体外：使用 U0126-EtOH (U0126) 处理可有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 U0126-EtOH 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 浓度的 U0126-EtOH 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。U0126-EtOH 对抗 H1N1v 的 EC50 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM[2]。胎牛血清 (FCS) 刺激的大鼠肝癌细胞 (FAO) 表现出显著的 S 期比例 (32.62%)，而 U0126-EtOH (U0126) 则显著降低了 S 期细胞的比例 (9.92%)，并增加了 G0-G1 期细胞的比例，G2/M 期细胞的比例则有所增加[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：每天用 U0126-EtOH（U0126；腹腔注射，10.5 mg/kg）治疗小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 实验中，植入和早期肿瘤生长均显着减少。此外，注射后 9 天及此后，用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%[3]。大鼠接受 120 分钟短暂性中脑动脉闭塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 和 24 小时用 U0126-EtOH（U0126；腹腔注射，30 mg/kg）治疗。用 U0126-EtOH 治疗后，对 S6c 的血管收缩明显减少[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：MEK2 60 nM (IC50) MEK1 70 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.
[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.
[3]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.
[4]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
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