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Iloprost

MCE 国际站：Iloprost

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-A0096

CAS：78919-13-8

中文名称：伊洛前列素；亚罗普斯特

Synonyms：伊洛前列素; Ciloprost; ZK 36374

纯度：99.76%

存储条件：纯品 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Iloprost (ZK 36374; Ciloprost) 是一种前列环素 PGI2 类似物，参与胚胎发育和炎症改善，抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。

生物活性：Iloprost (ZK 36374; Ciloprost) 是一种前列环素 (PGI2) 类似物，参与胚胎发育和炎症改善，并抑制肿瘤转移。伊洛前列素可用于外周血管研究^[1]^[2]^[3]^[4]。体外前列环素 (PGI2) 在输卵管液中合成并促进胚胎发育^[1]。
伊洛前列素是一种 PGI2类似物，并影响牛卵母细胞的成熟和发育能力^[1]。
伊洛前列素（0.5 μM；22-24 小时）增加牛胚胎囊胚率以及扩张囊胚的比例< sup>[1].
Iloprost (0.5 μM; 22-24 h) 有助于牛卵母细胞的成熟率和卵丘细胞扩张，并增加与卵丘扩张相关基因的mRNA表达^{[ 1]}.
伊洛前列素（0.5 μM；22-24 小时）减少 COC 中细胞凋亡的发生，并促进参与细胞凋亡的基因（BAX 和 BCL2）转录中的抗细胞凋亡平衡^[1].
体内：伊洛前列素（0.3 mg/kg/min；通过 sc 微型泵；33 天）具有显着的大鼠自发转移肿瘤模型的抗转移活性^[2]。
伊洛前列素（0.2 mg/kg/d；ip；10 d）在减弱高氧效应并减少新生小鼠肺部的炎症，环氧合酶 2 (COX-2/PTGS2) 介导高氧诱导的损伤^[3]。
伊洛前列素（0.2 mg/kg； iv 或 ip)半衰期短，在治疗中常采用频繁（每2-4h）吸入给药^[4]。
药代动力学参数比较大鼠和小鼠^[4]

Animal	Route	剂量 (mg/kg)	AUC (ng?h/mL)	F (%)	CL（范围）（mL/min/kg）	t_1/2λi (最小值)	t_1/2λz (min)
鼠标	iv	0.2	21.9	100	152	3	15
老鼠	ig	0.2	2.2	10	/	4	58

体外：前列环素（PGI2）在输卵管液中合成，可促进胚胎发育[1]。伊洛前列素是PGI2类似物，可影响牛卵母细胞的成熟和发育能力[1]。伊洛前列素（0.5 μM；22-24 h）可增加牛胚胎的囊胚率以及扩张囊胚的比例[1]。伊洛前列素（0.5 μM；22-24 h）可促进牛卵母细胞的成熟率和卵丘细胞扩张，并增加与卵丘扩张相关的基因的mRNA表达[1]。伊洛前列素（0.5 μM；22-24 h）可减少COC中细胞凋亡的发生，并促进与细胞凋亡有关的基因（BAX和BCL2）转录中的抗凋亡平衡[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：伊洛前列素 (0.3 mg/kg/min; 通过皮下微型泵; 33 d) 在大鼠自发转移性肿瘤模型中具有显著的抗转移活性[2]。伊洛前列素 (0.2 mg/kg/d; ip; 10 d) 可减轻新生小鼠肺部的高氧效应并减少炎症，而环氧合酶-2 (COX-2/PTGS2) 可介导高氧诱导的损伤[3]。伊洛前列素 (0.2 mg/kg; iv 或 ip) 的半衰期较短，治疗中通常采用频繁 (每 2-4 小时) 吸入的方式给药[4]。大鼠与小鼠药代动力学参数比较[4] 动物给药途径剂量 (mg/kg) AUC (ng•h/mL) F (%) CL (范围) (mL/min/kg) t1/2λi (min) t1/2λz (min) 小鼠 iv 0.2 21.9 100 152 3 15 大鼠 ig 0.2 2.2 10 / 4 58 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：IP

参考文献：

[1]. Kowalczyk-Zieba I, et al. Iloprost affects in vitro maturation and developmental competence of bovine oocytes. Theriogenology. 2020 Nov;157:286-296.
[2]. Hildebrand M. Pharmacokinetics of iloprost and cicaprost in mice. Prostaglandins. 1992 Nov;44(5):431-42.
[3]. Olave N, et al. Iloprost attenuates hyperoxia-mediated impairment of lung development in newborn mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018 Oct 1;315(4):L535-L544.
[4]. Schneider MR, et al. Effects of prostacyclin analogues in in vivo tumor models. Adv Prostaglandin Thromboxane Leukot Res. 1991;21B:901-8.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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