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CA-074 methyl ester

MCE 国际站：CA-074 methyl ester

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100350

CAS：147859-80-1

Synonyms：CA-074Me

纯度：99.62%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。

生物活性：CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有神经保护、抗癌、抗炎等生物活性。 体外CA-074Me（5 μM 和 50 μM）抑制 C57BL/6J 和 NOD/ShiLtJ 小鼠来源的 BMM 细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞生成。 CA-074Me 在体外 RANKL 刺激后 24 小时内发挥其抗破骨细胞作用。 CA-074Me 不通过 MAPK-ERK 信号级联发挥其抗破骨细胞作用。 CA-074Me 抑制 RANKL 刺激后的 c-FOS 上调和随后的 NFATc1 自身扩增。^[2]。 CA-074Me 减少 CVB1^[3] 诱导的细胞凋亡。 体内CA074-me（1 μg，10 μg）在治疗前和治疗后均可预防全脑 I/R 损伤诱导的海马 CA1 神经元程序性坏死治疗。溶酶体膜的破裂和组织蛋白酶-B 的渗漏，这被 CA074-me 预处理强烈抑制。 I/R 损伤后 RIP3 的过表达和核转位以及 NAD⁺ 水平的降低也受到抑制，同时 CA074-me 预处理增强了 Hsp70 的上调^[1] 。 CA-074Me (30 mg/kg) 在体内能够抑制破骨细胞生成和骨降解^[2]。在 CVB+CA-074Me (4 mg/kg/day im) 豚鼠组中，与 CVB+None 组相比，炎症评分显着降低。与假手术组相比，CVB+CA-074Me组CD8⁺T细胞数量减少^[3]。

体外：CA-074Me (5 μM 和 50 μM) 抑制来自 C57BL/6J 和 NOD/ShiLtJ 小鼠的 BMM 细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞生成。CA-074Me 在体外 RANKL 刺激后 24 小时内发挥其抗破骨细胞作用。CA-074Me 不通过 MAPK-ERK 信号级联发挥其抗破骨细胞作用。CA-074Me 抑制 RANKL 刺激后的 c-FOS 上调和随后的 NFATc1 自身扩增[2]。 CA-074Me 减少 CVB1诱导的细胞凋亡[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：处理前和处理后，CA074-me (1 μg、10 μg) 可预防全脑 I/R 损伤诱导的海马 CA1 神经元程序性坏死。溶酶体膜的破裂和组织蛋白酶-B 的渗漏，这被 CA074-me 预处理强烈抑制。RIP3的过表达和核转位以及I/R损伤后NAD+水平的降低也受到抑制，同时CA074-me预处理增强了Hsp70的上调[1]。 CA-074Me (30 mg/kg) 在体内能够抑制破骨细胞生成和骨降解[2]。 在 CVB+CA-074Me (4 mg/kg/day im) 豚鼠组中，与 CVB+None 组相比，炎症评分显著降低。与假手术组相比，CVB+CA-074Me组CD8+T细胞数量减少[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：将含有或不含有 CA-074Me（10 mg/kg 或 30 mg/kg）的 RANKL（0.08 mg/kg）混合在无菌、无免疫原性的 1% Extracel-HP 凝胶中。该凝胶由硫醇修饰的透明质酸钠、硫醇修饰的肝素、硫醇修饰的明胶和脱气去离子无菌水组成。使用无菌注射器在无菌罩内制备水凝胶混合物。对照假水凝胶含有无菌磷酸盐缓冲盐水 (PBS)，不含任何细胞因子。骨溶解组在水凝胶中给予 0.08 mg/kg RANKL 以诱导病理性骨质流失。在全身麻醉（80 mg/kg 和 7 mg/kg 赛拉嗪）后，将纯水凝胶、水凝胶-RANKL 和水凝胶-RANKL-CA-074Me 混合物在无菌罩内注射到 8 周龄雄性小鼠的颅骨中（n = 5）。四天后，切除颅骨，在 4% 甲醛中固定 24 小时，在 20% EDTA 中脱钙一周，并从石蜡块中切片成载玻片。对载玻片进行抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP) 染色以识别破骨细胞。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：经过七天的细胞培养和破骨细胞生成后，除去培养基并用 PBS 清洗三次。使用制造商提供的固定液固定 BMM。将细胞在 37°C 下与含有去离子水、Fast Garnet GBC、萘酚磷酸盐、醋酸盐和酒石酸盐的溶液一起孵育 1 小时。除去染色溶液，用 PBS（3×）清洗，然后风干。使用光学显微镜将整个培养区域内具有三个或更多细胞核的 TRAP 阳性细胞计数为多核破骨细胞。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Cathepsin B

热销产品：Hyaluronidase | G15 | Pemigatinib | (S)-Mephenytoin | Proteinase K | Sulfasalazine | Aspirin | PKM2-IN-1 | Auranofin | Indomethacin

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参考文献：

[1]. Xu Y, et al. Protective mechanisms of CA074-me (other than cathepsin-B inhibition) against programmed necrosis induced by global cerebral ischemia/reperfusion injury in rats. Brain Res Bull. 2016 Jan;120:97-105
[2]. Patel N, et al. CA-074Me compound inhibits osteoclastogenesis via suppression of the NFATc1 and c-FOS signaling pathways. J Orthop Res. 2015 Oct;33(10):1474-86
[3]. Zhang L, et al. Treatment with CA-074Me, a Cathepsin B inhibitor, reduces lung interstitial inflammation and fibrosis in a rat model of polymyositis. Lab Invest. 2015 Jan;95(1):65-77