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Imiquimod

MCE 国际站：Imiquimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0180

CAS：99011-02-6

中文名称：咪喹莫特

Synonyms：咪喹莫特; R 837

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。

生物活性：咪喹莫特 (R 837) 是一种免疫反应调节剂，是一种选择性 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂。咪喹莫特在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于外生殖器、肛周疣、癌症和COVID-19^[1]^[2]的研究。 IC50 和靶标：toll 样受体 7^[1]体内： 在动物模型中，咪喹莫特通过增加 NK 细胞来刺激先天免疫反应活性，激活巨噬细胞分泌细胞因子和一氧化氮，诱导B淋巴细胞增殖和分化。咪喹莫特通过诱导、合成和释放细胞因子，包括干扰素-α (IFN-α)、白细胞介素 (IL)-6 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α，刺激先天免疫反应^[1]。

体内：Imiquimod 可用于动物建模，构建银屑病模型。在动物模型中，Imiquimod 通过增加 NK 细胞活性、激活巨噬细胞分泌细胞因子和一氧化氮以及诱导 B 淋巴细胞增殖和分化来刺激先天免疫反应。Imiquimod 通过诱导、合成和释放细胞因子，包括干扰素-α (IFN-α)、白细胞介素 (IL)-6 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α，刺激先天免疫反应[1]。Lmiquimod (IMQ) 是一种经典的银屑病建模剂，可诱发类似于斑块型银屑病的发炎鳞状皮肤病变。IMQ 诱导表皮表达 IL-23、IL-17A 和 IL-17F，以及脾 Th17 细胞的增加。通常使用大鼠和小鼠作为动物模型。IMQ诱导剂量参考[5][6]：(1) 模型动物：BALB/c小鼠（8-11周）银屑病模型：3.125 mg day，skin，6 day(2) 模型动物：雄性Wistar大鼠银屑病模型：125 mg/day, skin，5天 IMQ乳霜制备[7]：(1) 制备脂质BMSTA 和 OA 在 75 ℃下熔化，然后在连续搅拌下添加 IMQ (BM 的 3.5%，w/w) 。将聚山梨醇酯 80 和 stearoyl polyoxyl-32 glycerides 以 50:50 的比例分散在分别加热至 75 °C 的水中，并在连续搅拌下添加到 BM 相中。 (2) 制备纳米结构脂质载体(NLCs)然后对混合物进行匀质，随后进行超声处理。然后将混合物在冰浴中快速冷却以形成 NLC。

IC50 & Target：TLR7 HSV-1

参考文献：

[1]. Athina Angelopoulou, et al. Imiquimod - A toll like receptor 7 agonist - Is an ideal option for management of COVID 19. Environ Res. 2020 Sep; 188: 109858.
[2]. Aditya K Gupta, et al. Imiquimod: a review. J Cutan Med Surg. Nov-Dec 2002;6(6):554-60.
[3]. Yuji Kan, et al. Imiquimod suppresses propagation of herpes simplex virus 1 by upregulation of cystatin A via the adenosine receptor A1 pathway. J Virol. 2012 Oct;86(19):10338-46.
[4]. Michael P Schön, et al. The small antitumoral immune response modifier imiquimod interacts with adenosine receptor signaling in a TLR7- and TLR8-independent fashion. J Invest Dermatol. 2006 Jun;126(6):1338-47.
[5]. Leslie van der Fits, et al. Imiquimod-induced psoriasis-like skin inflammation in mice is mediated via the IL-23/IL-17 axis. J Immunol. 2009, 182, 9.
[6]. Ajla Smajlović, et al. Molecular and histopathological profiling of imiquimod induced dermatosis in Swiss Wistar rats: contribution to the rat model for novel anti-psoriasis treatments. Mol Biol Rep. 2021, 48, 5.
[7]. Sangseo Kim, et al. Development and Optimization of Imiquimod-Loaded Nanostructured Lipid Carriers Using a Hybrid Design of Experiments Approach. Int J Nanomedicine. 2023.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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