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Stiripentol

MCE 国际站：Stiripentol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103392

CAS：49763-96-4

中文名称：斯利潘托； 司替戊醇； 斯替戊醇

Synonyms：斯利潘托; BCX2600

纯度：99.99%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。

生物活性：Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥药，可抑制 CYP3A4（非竞争性）和 CYP2C19（竞争性）与 K_i 介导的CLB 向 NCLB 的 N-去甲基化 为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC₅₀ 分别为 1.58 和 3.29 μM。 IC50 和目标：IC50：1.58 μM (CYP3A4)、3.29 μM (CYP2C19)^[1]
Ki：1.59±0.07μM (CYP3A4)、0.516±0.065 μM (CYP2C19)^[1]体外研究： Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥药，可抑制 CLB 的 N-去甲基化为 N-去甲基氯巴占 (NCLB) 介导的通过 CYP3A4（非竞争性）和 CYP2C19（竞争性）。 Stiripentol (STP) 对 CLB 去甲基化的抑制用表观 K_i=1.6 μM 的非竞争性抑制模型来描述，对于表达 cDNA 的 CYP3A4 和竞争性抑制模型与 K_i =0.52 μM 表达 cDNA 的 CYP2C19。通过表达 cDNA 的 CYP2C19 从 NCLB 形成 OH-NCLB 被 Stiripentol (STP) 竞争性抑制，K_i=0.14 μM^[1]。 体内研究：在接受 Stiripentol (STP) 单一疗法的小鼠中，BT₁ (39.67±1.09°C) 和 BT₂ (41.32±1.05°C) 达到统计学显着性(t=3.097, p<0.05)。 Stiripentol (STP) 单药治疗与 CLB 单药治疗的 BT₂ 差异具有统计学意义 (t=2.615, p<0.05)。 Stiripentol (STP)+CLB联合治疗的小鼠，BT₁（40.18±0.58℃）和BT₂（43.03±0.49℃）的差异达到统计显着性 (t=10.44, p<0.01)^[2]。

体外：司替戊醇 (STP) 是一种抗惊厥药，可抑制由 CYP3A4（非竞争性）和 CYP2C19（竞争性）介导的 CLB 去甲基化为 N-去甲基氯巴占 (NCLB)。司替戊醇 (STP) 对 CLB 去甲基化的抑制作用最能体现为非竞争性抑制模型，对于表达 cDNA 的 CYP3A4，表观 Ki=1.6 μM；对于表达 cDNA 的 CYP2C19，表观 Ki=0.52 μM。司替戊醇 (STP) 可竞争性抑制表达 cDNA 的 CYP2C19 从 NCLB 形成 OH-NCLB，Ki=0.14 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在接受司替戊醇（STP）单药治疗的小鼠中，BT1（39.67±1.09°C）与BT2（41.32±1.05°C）之间的差异达到统计学意义（t=3.097，p2）司替戊醇（STP）单药治疗与CLB单药治疗之间的差异具有统计学意义（t=2.615，p1（40.18±0.58°C）与BT2（43.03±0.49°C）达到统计学意义（t=10.44，p[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：本实验将 Scn1aRX/+ 小鼠分为两个年龄组，p1M（n=18，4 周龄）和 p5M（n=18，5-10 个月龄）。两组小鼠随机分成三个亚组（n=6），每组单独给药司替戊醇 (STP)（300 mg/kg）、单独给药 CLB（6.62 mg/kg）或司替戊醇 (STP)（p1M；150 mg/kg，p5M；300 mg/kg）和 CLB（6.62 mg/kg）组合。所有药物均在基线癫痫发作研究恢复 48 小时后通过腹膜内注射 (ip) 给药。在给药 CLB 或 STP+CLB 后 1 小时和 20 分钟采集血样，分别测量 CLB 和 N-去甲基氯巴占的血浆浓度[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用不同浓度的 CLB（2、10、20、40、60 和 100 μM）并增加 Stiripentol (STP) 浓度（0、0.5、1、2 和 5 μM），确定 Stiripentol (STP) 对 CYP3A4 和 CYP2C19 进行 CLB 去甲基化的抑制常数（表观 Ki）。关于 CYP2C19 对 NCLB 羟基化的抑制，同样使用不同浓度的 NCLB（1.5、4、6、8、12 和 14 μM）和 STP（0、0.1、0.5、1 和 2 μM）确定表观 Ki。 IC50 值是通过将浓度在治疗血浆浓度范围内的底物（2 μM CLB 或 14 μM NCLB）与浓度逐渐增加的司替戊醇 (STP)（0.001、0.002、0.005、0.01、0.05、0.1、0.25、2、5 和 10 μM）共孵育来确定的[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CYP2 CYP3

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参考文献：

[1]. Giraud C, et al. In vitro and in vivo inhibitory effect of stiripentol on clobazam ｍmbedbolism.Drug Metab Dispos. 2006 Apr;34(4):608-11. Epub 2006 Jan 13.
[2]. Cao D, et al. Efficacy of stiripentol in hyperthermia-induced seizures in a mouse model of Dravet syndrome. Epilepsia. 2012 Jul;53(7):1140-5.