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Midostaurin

MCE 国际站：Midostaurin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10230

CAS：120685-11-2

中文名称：米哚妥林

Synonyms：米哚妥林; PKC412; CGP 41251

纯度：99.91%

存储条件：-20°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

生物活性：Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。 Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ< /b> 和 VEGFR1/2 的 IC₅₀ 范围为 22-500 nM^[1]^[2]。 Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。 Midostaurin 具有强大的抗癌作用^[3]。 IC50 和目标：IC50：22 nM (cPKC-α)、30 nM (cPKC-β1)、31 nM (cPKC-β2)、24 nM (cPKC-γ)、330 nM (nPKC-δ)、160 nM (nPKC -η), 1.25 μM (nPKC-ε), 465 μM (aPKC-ζ), 38 nM (PPK), 570 nM (蛋白激酶 A), 95 nM (c-Syk), 86 nM (KDR), 912 nM (Flt-1)，1.90 μM（肌球蛋白轻链激酶）^[2]体外： 米哚妥林 (PKC412) 具有广泛的抗增殖作用在体外对各种肿瘤和正常细胞系具有活性，并且能够在体外逆转 Pgp 介导的肿瘤细胞的多药耐药性。细胞暴露于 Midostaurin (PKC412) 会导致细胞周期的 G2/M 期剂量依赖性增加，同时多倍体增加、细胞凋亡和电离辐射敏感性增强^[1]。 Midostaurin (PKC412) 显着抑制 KIT-、Lyn- 和 STAT5 活性，但不抑制 HMC-1 细胞和原发性肿瘤肥大细胞中的 Btk^[3]。 Midostaurin (PKC412) 抑制造血 Ba/F3 细胞中的 EN 融合酪氨酸激酶。 Midostaurin (PKC412) 以剂量依赖性方式显着抑制 M0-91 和 IMS-M2 细胞中的 EN 磷酸化^[4]。 体内实验： Midostaurin (PKC412) 在小鼠模型中强烈抑制视网膜新生血管形成以及激光诱导的脉络膜新生血管形成^[1]。 Midostaurin (PKC412)（25 mg/kg，腹腔注射）保护 K18 Arg90Cys 过表达转基因小鼠的小鼠肝脏免受 Fas 诱导的细胞凋亡^[5]。

体外：Midostaurin (PKC412) 在体外对各种肿瘤和正常细胞系表现出广泛的抗增殖活性，并且能够在体外逆转 Pgp 介导的肿瘤细胞多药耐药性。细胞暴露于 Midostaurin (PKC412) 会导致细胞周期的 G2/M 期剂量依赖性增加，同时多倍体增加、细胞凋亡和电离辐射敏感性增强[1]。 Midostaurin (PKC412) 显著抑制 KIT-、Lyn-和 STAT5 活性，但不抑制 HMC-1 细胞和原发性肿瘤肥大细胞中的 Btk[3]。 Midostaurin (PKC412) 抑制造血 Ba/F3 细胞中的 EN 融合酪氨酸激酶。Midostaurin (PKC412) 以剂量依赖性方式显著抑制 M0-91 和 IMS-M2 细胞中的 EN 磷酸化[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Midostaurin (PKC412) 强烈抑制小鼠模型中的视网膜新生血管形成以及激光诱导的脉络膜新生血管形成[1]。 Midostaurin (PKC412) (25 mg/kg，腹腔注射) 保护 K18 Arg90Cys 过表达转基因小鼠的小鼠肝脏免受 Fas 诱导的细胞凋亡[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：试验中使用 6-8 周龄的 K8 缺陷、K18 缺陷和人类 K18 R90C 过表达小鼠。年龄和性别匹配的小鼠每天用 Midostaurin (25 mg/kg) 治疗 4 天，或用等体积的 DMSO 作为载体（均腹膜内给药）。治疗后第 5 天，通过腹膜内注射 Fas 配体 (Fas-L) (0.15 μg/g 体重) 诱导细胞凋亡。小鼠在注射 Fas Ab 前禁食过夜，Fas 治疗小鼠的每个 DMSO 或 Midostaurin (PKC412) 组使用 18 只小鼠，而对照非 Fas 治疗小鼠的每个 DMSO 或 Midostaurin (PKC412) 组使用 6 只小鼠。Fas Ab 注射后 6 小时通过吸入 CO2 处死小鼠。通过心内穿刺采集血液，取出肝脏进行苏木精和伊红 (HE) 染色（在 10% 福尔马林中固定后）或在最佳切割温度化合物中冷冻进行免疫荧光染色[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：增殖通过台盼蓝染料排斥试验确定。将悬浮细胞以 1×105 细胞/mL 的密度接种于六孔板中，在不同浓度的 PKC412 存在下培养 3 天。在对照孔中添加 DMSO 代替 Midostaurin (PKC412)。处理后，将 10 μL 细胞悬浮液与 10 μL 0.4% 台盼蓝混合，使用血球计数器手动计数活细胞。结果计算为细胞在没有试剂的情况下生长时测量值的百分比。所有实验重复进行三次[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：cPKC-α 22 nM (IC50) eNOS cPKC-γ 24 nM (IC50) cPKC-β1 30 nM (IC50) cPKC-β2 31 nM (IC50) nPKC-δ 33 nM (IC50) nPKC-η 160 nM (IC50) nPKC-ε 1250 nM (IC50) aPKC-ζ 465000 nM (IC50) PPK 38 nM (IC50) KDR 86 nM (IC50) c-Syk 95 nM (IC50) cdk1/cycB 570 nM (IC50) Protein kinase A 570 nM (IC50) c-Fgr 790 nM (IC50) c-Src 800 nM (IC50) Flt-1 912 nM (IC50) EGF-R 1100 nM (IC50) Myosin-light chain kinase 1900 nM (IC50) Flk-1 3900 nM (IC50) c-Lyn 4300 nM (IC50) P70S6 kinase 5000 nM (IC50) CSK 8000 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Fabbro D, et al. PKC412--a protein kinase inhibitor with a broad therapeutic potential. Anticancer Drug Des. 2000 Feb;15(1):17-28.
[2]. Gleixner KV, et al. Synergistic growth-inhibitory effects of Midostaurin (PKC412) on neoplastic mast cells carrying KIT D816V. Haematologica. 2013 Sep;98(9):1450-7.
[3]. Chi HT, et al. ETV6-NTRK3 as a therapeutic target of small molecule inhibitor PKC412. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Dec 7;429(1-2):87-92.
[4]. Kwan R, et al. PKC412 normalizes mutation-related keratin filament disruption and hepatic injury in mice by promoting keratin-myosin binding. Hepatology. 2015 Dec;62(6):1858-69.
[5]. Fabbro D, et al. Inhibitors of protein kinases: CGP 41251, a protein kinase inhibitor with potential as an anticancer agent. Pharmacol Ther. 1999 May-Jun;82(2-3):293-301.
[6]. Huige Li, et al. Midostaurin upregulates eNOS gene expression and preserves eNOS function in the microcirculation of the mouse. Nitric Oxide. 2005 Jun;12(4):231-6.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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