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Cilengitide

MCE 国际站：Cilengitide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16141

CAS：188968-51-6

中文名称：西仑吉肽

Synonyms：西仑吉肽; EMD 121974

纯度：99.80%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。

生物活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的选择性整合素 α_νβ₃ 和 α_νβ<子>5。 Cilengitide 抑制分离的 α_νβ₃ 和 α_νβ₅ 与玻连蛋白的结合，IC ₅₀ 值分别为 4 和 79 nM ^[1]。 IC50 和目标：IC50：4 和 79 nM（α_vβ₃ 和 α_vβ₅）< sup>[1] 体外实验： Cilengitide 是一种含有环化 RGD（Arg-Gly-Asp 基序）的五肽。 Cilengitide 阻断整合素 ανβ3 和 ανβ5 介导的内皮细胞附着和迁移^[1]。
在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整合素介导的与玻连蛋白的结合，IC₅₀ 分别为 0.4 和 0.4 μM ^[1].
Cilengitide 抑制人脐静脉内皮细胞与玻连蛋白的附着，IC₅₀ 为 2 μM ^[1]。 体内：西仑吉肽（ip 10、50 和 250 μg，每周 3 次）抑制裸鼠中 M21-L 黑色素瘤的生长^{[1]< /sup>。}

体外：西仑吉肽是一种环化 RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸基序）五肽。西仑吉肽可阻断整合素 ανβ3 和 ανβ5 介导的内皮细胞附着和迁移[2]。在评估人类黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整合素介导的与 Vitronectin 的结合，IC50 分别为 0.4 和 0.4 μM[2]。西仑吉肽抑制人脐静脉内皮细胞与 Vitronectin 的附着，IC50 为 2 μM[2]。西仑吉肽（0-1 mg/mL；24-72 小时）可抑制体外黑色素瘤细胞的细胞活力，（5 μg/mL；12 小时）可诱导 B16 和 A375 细胞凋亡[3]。西仑吉肽（5 μg/mL、10 μg/mL；2周）抑制B16和A375细胞集落形成[3]。西仑吉肽（0-20 μg/mL；12小时）抑制STAT3磷酸化，降低PD-L1表达[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：西仑吉肽（每周三次腹腔注射 10、50 和 250 μg）可抑制裸鼠 M21-L 黑色素瘤肿瘤生长[2]。西仑吉肽（50 mg/kg；腹腔注射；每日）可增强 CD8+ T 细胞的功能，并在 B16 小鼠黑色素瘤模型中与抗 PD1 单克隆抗体一起增强抗 PD1 功效[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：αvβ3 4 nM (IC50, αvβ3-Vitronectin interaction[2]) αvβ5 79 nM (IC50, αvβ5-Vitronectin interaction[2]) αvβ3 0.61 nM (IC50, [1]) αvβ5 8.4 nM (IC50, [1]) α5β1 14.9 nM (IC50, [1]) STAT3

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参考文献：

[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.
[2]. Kapp TG, et al. A Comprehensive Evaluation of the Activity and Selectivity Profile of Ligands for RGD-binding Integrins. Sci Rep. 2017 Jan 11;7:39805.
[3]. Pan X, et al. Cilengitide, an αvβ3-integrin inhibitor, enhances the efficacy of anti-programmed cell death-1 therapy in a murine melanoma model. Bioengineered. 2022 Feb;13(2):4557-4572.