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ZAK-IN-1

MCE 国际站：ZAK-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-128326

CAS：2362525-64-0

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ZAK-IN-1 是一种口服有效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK 抑制剂，其 IC50 为 4 nM，KD 为 8 nM。ZAK-IN-1 对 403 种野生型激酶显示出的选择性。 ZAK-IN-1 能够阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，并可显著抑制心肌肥大。ZAK-IN-1 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

生物活性：ZAK-IN-1 是一种口服活性的选择性亮氨酸拉链和无菌α基序激酶 (ZAK) 抑制剂，IC50 为 4 nM，KD 为 8 nM。ZAK-IN-1 对 403 种野生型激酶表现出的选择性。ZAK-IN-1 可阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号传导，并显示出良好的抗肥厚性心肌病 (HCM) 疗效。ZAK-IN-1 可用于 HCM 的研究[1]。

体外：ZAK-IN-1 (Compound 6p) (0-10 μg/mL, 24 h) 在 H9c2 细胞中通过阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，有效抑制由 ZAKα 过表达引发的心肌细胞肥大[1]。

体内：ZAK-IN-1 (Compound 6p) (0-10 mg/kg, p.o., 每日 1 次共 8 周) 在自发性高血压大鼠模型中展现了良好的抗心肌肥大效果[1]。

参考文献：

[1]. Yang J,et al. Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationships of 1,2,3-Triazole Benzenesulfonamides as New Selective Leucine-Zipper and Sterile-α Motif Kinase (ZAK) Inhibitors. J Med Chem. 2020 Mar 12;63(5):2114-2130.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。