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AC1903

MCE 国际站：AC1903

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-122051

CAS：831234-13-0

纯度：99.80%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。

生物活性：AC1903 是一种特异性和选择性的 TRPC5 抑制剂，具有足细胞保护特性。 AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 电流没有影响，并且在激酶分析分析中没有表现出脱靶效应。 AC1903 在局灶性节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中抑制严重蛋白尿并防止足细胞丢失^[1]。 IC50 和目标：IC50：14.7 μM（TRPC5 在 HEK-293 细胞中的电流）^[1]体外： TRPC5 是 Ca²⁺?可渗透的非选择性阳离子通道在脑和肾脏中高表达。
AC1903 (0-100 μM) 阻断利鲁唑激活的 TRPC5 全细胞电流，但不能阻断卡巴胆碱 (CCh) 诱导的TRPC4 和 OAG 诱导的 TRPC6 电流，即使在膜片钳电生理学实验中处于高微摩尔浓度。 ML204 (HY-12949) 的 ICIC₅₀ 值（IC₅₀ =13.6 μM) 和 AC1903 (IC₅₀=14.7 μM) 在表达 TRPC5 的人胚肾 293 (HEK-293) 细胞中几乎等效^{[1]< /sup>.
AC1903 (30 μM) 抑制野生型足细胞和表达不能被灭活和内吞的突变血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体的足细胞中血管紧张素 II 诱导的活性氧 (ROS) 的产生^[1].
AC1903 (30 μM) 阻断 caAT1R 诱导的 ROS 生成。观察到 caAT1R 表达后 36 小时内足细胞死亡增加，但 AC1903 保护足细胞免于细胞死亡^[1]。
体内： AC1903（腹膜内注射；50 mg/kg；每天两次；7 天）显着抑制肾病 AT1? 受体转基因大鼠模型中的蛋白尿并减少假性囊肿形成和足细胞丢失^{[1 ... .此外，AC1903 不影响平均动脉压 (MAP)，对 Dahl S 大鼠的体重、血尿素氮或肌酐没有影响^[1]。}}

体外：TRPC5 是一种 Ca2+ 通透性非选择性阳离子通道，在脑和肾脏中高度表达。AC1903 (0-100 µM) 可阻断利鲁唑激活的 TRPC5 全细胞电流，但无法阻断卡巴胆碱 (CCh) 诱导的 TRPC4 和 OAG 诱导的 TRPC6 电流，即使在膜片钳电生理学实验中以高微摩尔浓度也是如此。ML204 (HY-12949) (IC50=13.6 μM) 和 AC1903 (IC50=14.7 μM) 的 ICIC50 值在表达 TRPC5 的人胚胎肾 293 (HEK-293) 细胞中几乎相等[1]。 AC1903 (30 µM) 可抑制野生型足细胞和表达突变型血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体的足细胞中血管紧张素 II 诱导的活性氧 (ROS) 生成，该受体不能被灭活和内吞[1]。AC1903 (30 µM) 可阻断 caAT1R 诱导的 ROS 生成。在 caAT1R 表达后 36 小时内观察到足细胞死亡增加，但 AC1903 可保护足细胞免于细胞死亡[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AC1903（腹膜内注射；50 mg/kg；每天两次；持续 7 天）可显著抑制 AT1 受体转基因大鼠肾脏疾病模型中的蛋白尿，并减少假性囊肿形成和足细胞丢失[1]。AC1903（腹膜内注射；50 mg/kg；每天两次；从第 7 天开始，治疗 1 周至第 14 天）从第 7 天开始，可显著抑制蛋白尿，同时保留足细胞数量。此外，AC1903 不影响平均动脉压 (MAP)，也不影响 Dahl S 大鼠的体重、血尿素氮或肌酐[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Yiming Zhou, et al. A small-molecule inhibitor of TRPC5 ion channels suppresses progressive kidney disease in animal models. Science

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。