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Mefloquine

MCE 国际站：Mefloquine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17437

CAS：53230-10-7

中文名称：甲氟喹

Synonyms：Mefloquin

纯度：99.96%

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mefloquine (Mefloquin) 是一种口服有效的喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。Mefloquine 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。

生物活性：甲氟喹 (Mefloquin) 是一种具有口服活性的强效喹啉类抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K⁺ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC₅₀ 约为 1 μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究^[1]^[2]^[3]。体外 Mefloquine 选择性抑制前列腺癌 (PCa) 细胞生长，IC₅₀ 约为 10 μM。甲氟喹还诱导线粒体膜电位 (MMP) 的超极化，以及 ROS 的产生^[2]。
甲氟喹 (10 μM) 介导的 ROS 同时下调 Akt 磷酸化并激活 ERK、JNK和 AMPK 信号通路在 PC3 细胞中^[2]。
甲氟喹在 VeroE6/TMPRSS2 和 Calu-3 细胞中显示出比羟氯喹更高的抗 SARS-CoV-2 活性，IC_{50在 VeroE6/TMPRSS2 细胞中，} 为 1.28 μM，IC₉₀ 为 2.31 μM，IC₉₉ 为 4.39 μM。病毒附着于靶细胞后，甲氟喹抑制病毒进入^[3]。体内甲氟喹（5 mg/kg；腹腔注射；每天；14 天）可逆转下椎骨松质骨体积和骨形成；并且对老年小鼠的皮质骨体积、厚度和惯性矩有一定影响^[4]。

体外：甲氟喹选择性抑制前列腺癌 (PCa) 细胞生长，IC50 约为 10 μM。甲氟喹还会诱导线粒体膜电位 (MMP) 的超极化以及 ROS 的生成[2]。甲氟喹 (10 μM) 介导的 ROS 同时下调 PC3 细胞中的 Akt 磷酸化并激活 ERK、JNK 和 AMPK 信号传导[2]。在 VeroE6/TMPRSS2 和 Calu-3 细胞中，甲氟喹显示出比羟氯喹更高的抗 SARS-CoV-2 活性，在 VeroE6/TMPRSS2 细胞中的 IC50 为 1.28 μM，IC90 为 2.31 μM，IC99 为 4.39 μM。甲氟喹在病毒附着到靶细胞后会抑制病毒进入[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：甲氟喹（5 mg/kg；腹腔注射；每日；14 天）可逆转下椎骨松质骨体积和骨形成；对老年小鼠的皮质骨体积、厚度和转动惯量有适度影响[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Kang J, et al. Interactions of the antimalarial drug mefloquine with the human cardiac potassium channels KvLQT1/minK andHERG. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):290-6.
[2]. Yan KH, et al. Mefloquine exerts anticancer activity in prostate cancer cells via ROS-mediated modulation of Akt, ERK, JNK and AMPK signaling. Oncol Lett. 2013 May;5(5):1541-1545.
[3]. Kaho Shionoya, et al. Mefloquine, a Potent Anti-severe Acute Respiratory Syndrome-Related Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) Drug as an Entry Inhibitor in vitro. Front Microbiol. 2021 Apr 30;12:651403.
[4]. Rafael Pacheco-Costa, et al. Reversal of loss of bone mass in old mice treated with mefloquine. Bone. 2018 Sep;114:22-31.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。