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Xevinapant

MCE 国际站：Xevinapant

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15454

CAS：1071992-99-8

Synonyms：AT-406; Debio 1143; SM-406

纯度：99.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Xevinapant (AT-406) 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。

生物活性：Xevinapant (AT-406) 是一种有效且具有口服生物利用度的 Smac 模拟物和 IAPs 拮抗剂，它通过 K_i 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合> 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。 IC50 和目标：Ki：66.4 nM (XIAP)、1.9 nM (cIAP1)、5.1 nM (cIAP2) 体外： Xevinapant 在两个氢键中都与 AVPI 肽非常相似和与 XIAP 的疏水相互作用，以及与 XIAP 的 W323 的额外疏水接触。 Xevinapant 对这些 IAP 比 Smac AVPI 肽更敏感，具有 50-100 倍的结合亲和力。 Xevinapant (1 μM) 完全恢复 caspase-9 的活性，它在无细胞系统中被 500 nM XIAP BIR3 抑制。在 MDA-MB-231 细胞中，Xevinapant 诱导快速的细胞 cIAP1 降解并降低细胞 XIAP 蛋白。 Xevinapant 有效抑制多种人类癌细胞系，在 MDA-MB-231 细胞和 SK-OV-3 卵巢细胞中的 IC₅₀ 分别为 144 和 142 nM，对类正常人乳腺具有低毒性上皮 MCF-12F 细胞和原代人正常前列腺上皮细胞。 Xevinapant 通过诱导 caspase-3 的激活和 PARP 的裂解诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡^[1]。 Xevinapant 在卵巢癌细胞系中表现出单药活性。 AT-406 在这些卵巢癌细胞中的 IC₅₀ 值范围为 0.05-0.5 μg/mL。 Xevinapant 作为单一药物和与卡铂联合使用均表现出抗卵巢癌功效。 Xevinapant (30 μg/mL) 在药物敏感的卵巢癌细胞系中诱导 XIAP 降解^[2]。 体内：Xevinapant (AT-406) 在 MDA-MB-231 异种移植模型中抑制肿瘤生长非常有效，并且对动物的毒性极小^[1]. Xevinapant 在小鼠、大鼠、非人灵长类动物和犬中的药代动力学 (PK) 特性得到评估^[1]。

体外：Xevinapant 在氢键和与 XIAP 的疏水相互作用方面与 AVPI 肽非常相似，并且与 XIAP 的 W323 有额外的疏水接触。Xevinapant 对这些 IAP 的敏感性比 Smac AVPI 肽高，结合亲和力高 50-100 倍。Xevinapant (1 μM) 完全恢复了 caspase-9 的活性，而 caspase-9 在无细胞系统中被 500 nM XIAP BIR3 抑制。在 MDA-MB-231 细胞中，Xevinapant 诱导细胞 cIAP1 快速降解，并拉低细胞 XIAP 蛋白。 Xevinapant 可有效抑制多种人类癌细胞系，在 MDA-MB-231 细胞和 SK-OV-3 卵巢细胞中的 IC50 分别为 144 和 142 nM，对正常样人类乳腺上皮细胞 MCF-12F 和原代人类正常前列腺上皮细胞的毒性较低。Xevinapant 通过诱导 caspase-3 活化和 PARP 裂解诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡[1]。Xevinapant 在卵巢癌细胞系中表现出单一药物活性。AT-406 在这些卵巢癌细胞中的 IC50 值范围为 0.05-0.5 µg/mL。Xevinapant 单独使用或与卡铂联合使用均表现出抗卵巢癌功效。Xevinapant (30 μg/mL) 诱导药物敏感的卵巢癌细胞系中 XIAP 降解[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Xevinapant (AT-406) 在 MDA-MB-231 异种移植模型中对肿瘤生长的抑制，对动物的毒性极小[1]。Xevinapant 在小鼠、大鼠、非人类灵长类动物和狗中进行了药代动力学 (PK) 特性评估[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：cIAP1 1.9 nM (Ki) cIAP2 5.1 nM (Ki) XIAP 66.4 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Cai Q, Sun H, Peng Y, et al. A potent and orally active antagonist (SM-406/AT-406) of multiple inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) in clinical development for cancer treatment. J Med Chem. 2011;54(8):2714-2726.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。