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PRT062607

MCE 国际站：PRT062607

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15322

CAS：1370261-96-3

Synonyms：P505-15; PRT-2607; BIIB-057

纯度：0.9713

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂，IC50值为1-2nM，对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。

生物活性：PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057) 是一种高度特异性和有效的 Syk 抑制剂，IC50 为 1-2 nM；对 Syk 的选择性比对 Fgr、Lyn、FAK、Pyk2 和 Zap70 的选择性高 80 倍以上。 IC50 值：1-2 nM [1] 靶标：体外 Syk 激酶抑制剂：在人全血中，P505-15 有效抑制 B 细胞抗原受体介导的 B 细胞信号传导和激活（IC50 分别为 0.27 和 0.28 μM）和 Fcε受体 1 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒 (IC50 0.15 μM) [1]。 P505-15 成功抑制了 NHL 和 CLL 中 SYK 介导的 B 细胞受体信号转导并降低了细胞活力 [2]。 PRT318 和 P505-15 在 BCR 触发后和护士样细胞共培养中有效拮抗 CLL 细胞存活。此外，它们抑制 CLL 细胞趋化因子 CCL3 和 CCL4 的 BCR 依赖性分泌，以及白血病细胞向组织归巢趋化因子 CXCL12、CXCL13 和基质细胞下方的迁移。 PRT318 和 P505-15 在 BCR 触发后进一步抑制 Syk 和细胞外信号调节激酶磷酸化 [3]。体内：在小鼠中给药后测量到相似水平的体外抑制（Syk 信号 IC50 0.32 μM）。在两种类风湿性关节炎啮齿动物模型中，口服 P505-15 产生剂量依赖性抗炎活性 [1]。小鼠口服给药可防止 BCR 介导的脾肿大，并显着抑制异种移植模型中的 NHL 肿瘤生长。此外，原代 CLL 细胞与 P505-15 加氟达拉滨的联合治疗在纳摩尔浓度下产生了活性的协同增强 [2]。

参考文献：

[1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9.
[2]. Spurgeon SE, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87.
[3]. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。