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AC 187

MCE 国际站：AC 187

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P1393

CAS：151804-77-2

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AC 187 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor) 拮抗剂，IC50 为 0.48 nM，Ki 为 0.275 nM。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 具有神经保护作用。

生物活性：AC 187 是一种有效的口服活性 胰淀素受体 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.48 nM 和 K_{i< /sub>} 为 0.275 nM。 AC 187 对胰淀素受体的选择性高于对降钙素和 CGRP 受体的选择性。 AC 187 具有神经保护作用^[1]^[2]。 IC50 和目标值：IC50：0.48 nM（胰淀素受体）体外 AC 187 阻断淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的神经毒性。在接触 Aβ 之前用 AC 187 处理培养物可显着提高神经元存活率^[1]。
AC187 减弱介导 Aβ 诱导的凋亡细胞死亡的启动子和效应半胱天冬酶的激活^[1]。 体内： AC 187 (30 mg/mL) 增加胰高血糖素浓度，加速胃排空液体，并在 Sprague- Dawley (HSD) 大鼠^[2]。

体外：AC 187 可阻断淀粉样β蛋白 (Aβ) 诱导的神经毒性。在暴露于 Aβ 之前用 AC 187 处理培养物可显著提高神经元存活率[1]。AC187 可减弱介导 Aβ 诱导的细胞凋亡的启动子和效应子胱天蛋白酶的激活[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AC 187 (30 mg/mL) 可增加胰高血糖素浓度，加速胃内液体排空，导致 Sprague-Dawley (HSD) 大鼠高胰岛素钳夹实验中血糖升高 [2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

Sequence：Ac-Val-Leu-Gly-Lys-Leu-Ser-Gln-Glu-Leu-His-Lys-Leu-Gln-Thr-Tyr-Pro-Arg-Thr-Asn-Thr-Gly-Ser-Asn-Thr-Tyr-NH2

参考文献：

[1]. Jack H Jhamandas, et al. Antagonist of the amylin receptor blocks beta-amyloid toxicity in rat cholinergic basal forebrain neurons. J Neurosci. 2004 Jun 16;24(24):5579-84.
[2]. Bronislava R Gedulin, et al. Role of endogenous amylin in glucagon secretion and gastric emptying in rats demonstrated with the selective antagonist, AC187. Regul Pept. 2006 Dec 10;137(3):121-7.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。