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NIM811

MCE 国际站：NIM811

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P0025

CAS：143205-42-9

Synonyms：(Melle-4cyclosporin; SDZ NIM811

纯度：99.88%

存储条件：密封保存，远离潮湿粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NIM811 ((Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811) 是一种具有口服活性的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 双抑制剂，对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有很强的体外活性。

生物活性：NIM811 ((Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811) 是一种具有口服生物活性的线粒体通透性转换和亲环素双重抑制剂，对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有有效的体外活性) ^[1]^[2]。 IC50 和目标：亲环蛋白^[1]，线粒体渗透性转换抑制剂^[2]体外： NIM811 诱导复制子细胞中 HCV RNA 的浓度依赖性减少，48 小时时的 IC₅₀ 为 0.66 μM。此外，NIM811 与 α IFN 的组合可显着增强抗 HCV 活性，而不会增加细胞毒性^[1]。 NIM811 阻断钙和无机磷酸盐诱导的线粒体通透性转变^[2]。体内NIM811 可防止线粒体去极化，从而减轻肝损伤、刺激再生并改善肝功能和存活率^[3]。

体外：NIM811 诱导复制子细胞中 HCV RNA 的浓度依赖性减少，48 小时的 IC50 值为 0.66 μM。此外，NIM811 与 α-IFN 的组合可显著增强抗 HCV 活性，而不会增加细胞毒性[1]。NIM811 阻断钙和无机磷酸盐诱导的线粒体通透性转变[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：NIM811 可防止线粒体去极化，从而减轻肝损伤、刺激再生并改善肝功能和存活率[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠：雄性 C57BL/6 小鼠（8-12 周龄）在手术前 2 小时用 NIM811（10 mg/kg）或等体积的含有 8.3% 聚氧乙烯蓖麻油和 8.3% 乙醇的载体进行管饲。小鼠在麻醉下接受大面积肝切除术或假手术。术后每天用 NIM811（5 mg/kg）或载体进行管饲，持续 2 天。观察小鼠 21 天的存活情况[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用含有荧光素酶报告基因的 HCV 复制子细胞系 (Huh-Luc/neo-ET) 测定化合物的抗病毒活性和细胞毒性。简而言之，将 5,000 个复制子细胞接种到 96 孔组织培养板的每个孔中，并让其在不含 G418 的完全培养基中附着过夜。第二天，将培养基替换为含有连续稀释的 NIM811 的培养基，其中含有 10% FBS 和 0.5% DMSO。经过 48 小时的 NIM811 处理后，测定细胞中剩余的荧光素酶活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Cyclophilin[1], Mitochondrial Permeability Transition Inhibitor[2]

参考文献：

[1]. Ma S, et al. NIM811, a cyclophilin inhibitor, exhibits potent in vitro activity against hepatitis C virus alone or in combination with alpha IFN. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Sep;50(9):2976-82.
[2]. Waldmeier PC, et al. Inhibition of the mitochondrial permeability transition by the nonimmunosuppressive cyclosporin derivative NIM811. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):22-9.
[3]. Rehman H, et al. NIM811 prevents mitochondrial dysfunction, attenuates liver injury, and stimulates liverregeneration after massive hepatectomy. Transplantation. 2011 Feb 27;91(4):406-12.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。