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Dipyrithione

MCE 国际站：Dipyrithione

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N8432

CAS：3696-28-4

中文名称：双硫氧吡啶

Synonyms：双硫氧吡啶

纯度：99.93%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dipyrithione 是一种有效的抗菌剂。Dipyrithione 显示出抗真菌活性和抗增殖活性。Dipyrithione 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期停滞在 G1 期。 Dipyrithione 在体内显示出抗炎活性。 Dipyrithione 显示出抗肿瘤活性。 Dipyrithione 具有研究皮肤癣菌病的潜力。

生物活性：Dipyrithione 是一种有效的抗菌剂。 Dipyrithione 具有抗真菌活性和抗增殖活性。 Dipyrithione 诱导细胞凋亡并在 G1 期周期停滞。 Dipyrithione 在体内显示出抗炎活性。 Dipyrithione 具有抗肿瘤活性。 Dipyrithione在皮肤癣菌病的研究中具有潜力^[1]^[2]^[3]。体外 Dipyrithione (20?μg/mL) 显示抗真菌活性，对红色毛癣菌^{[1] 的 MIC 值为 6.03 μM}.
Dipyrithione (72 h) 对 293?T 细胞具有细胞毒活性，IC₅₀ 值为 0.22 μM^[1]。
Dipyrithione (1-5 μM; 8.5 h) 以剂量依赖的方式抑制 LPS (100 ng/ml) 诱导的 iNOS 和 COX-2 在 RAW264.7 细胞中的上调^{[2].
Dipyrithione (1 μM; 8.5 h) 抑制 LPS 诱导的 iNOS 增加，但不抑制 COX-2 mRNA 水平，抑制 LPS 增加的 NO 产生^[2].
Dipyrithione（3 μM；2、5 小时）降低 LPS 诱导的 STAT1 磷酸化，并且不影响 RAW 246.7 细胞中 LPS 诱导的 MAPK 和 NF-κB 激活^[2]。
Dipyrithione (0-5 μg/mL; 48 h) 以剂量依赖性方式显示出对 KB、231、U937 和 K562 细胞的抗增殖活性^[3]。
Dipyrithione (2.5 μg/ml ) 在 G1 期诱导细胞凋亡和周期阻滞^[3]。体内：双吡啶硫酮（0.2 mg/cm²；每天一次，持续 10 天）在豚鼠体内显示出极好的抗皮肤癣菌活性作用< sup>[1]}.
Dipyrithione (1, 2.5, 5 mg/kg; ip) 在小鼠体内表现出抗炎活性^[2]。 Dipyrithione（5 mg/kg；ip；每日一次，持续 10 天）在小鼠体内显示出抗肿瘤活性^[3]。

体外：二吡硫酮 (20 μg/mL) 对红色毛癣菌具有抗真菌活性，MIC 值为 6.03 μM[1]。二吡硫酮 (72 h) 对 293 T 细胞具有细胞毒活性，IC50 值为 0.22 μM[1]。二吡硫酮 (1-5 μM；8.5 h) 以剂量依赖性方式抑制 LPS (100 ng/ml) 诱导的 RAW264.7 细胞中 iNOS 和 COX-2 的上调[2]。二吡硫酮 (1 μM；8.5 h) 可抑制 LPS 诱导的 iNOS 增加，但不抑制 COX-2 mRNA 水平，并抑制 LPS 诱导的 NO 生成[2]。二吡硫酮（3 μM；2、5 小时）可降低 LPS 诱导的 STAT1 磷酸化，但不影响 LPS 诱导的 RAW 246.7 细胞中的 MAPK 和 NF-κB 活化[2]。二吡硫酮（0-5 μg/mL；48 小时）对 KB、231、U937 和 K562 细胞表现出剂量依赖性的抗增殖活性[3]。二吡硫酮（2.5 μg/ml）可诱导细胞凋亡和 G1 期细胞周期停滞[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：双吡硫酮（0.2 mg/cm2；外用，每日一次，连续 10 天）在豚鼠中表现出很强的抗皮肤癣菌活性[1]。双吡硫酮（1、2.5、5 mg/kg；腹腔注射）在小鼠中表现出抗炎活性[2]。双吡硫酮（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续 10 天）在小鼠中表现出抗肿瘤活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Song X, et al. In vivo antifungal activity of dipyrithione against Trichophyton rubrum on guinea pig dermatophytosis models. Biomed Pharmacother. 2018 Dec;108:558-564.
[2]. Liu Z, et al. Dipyrithione inhibits lipopolysaccharide-induced iNOS and COX-2 up-regulation in macrophages and protects against endotoxic shock in mice. FEBS Lett. 2008 May 28;582(12):1643-50.
[3]. Fan Y, et al. Dipyrithione induces cell-cycle arrest and apoptosis in four cancer cell lines in vitro and inhibits tumor growth in a mouse model. BMC Pharmacol Toxicol. 2013 Oct 21;14:54.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。