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Vigabatrin

MCE 国际站：Vigabatrin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0033

CAS：1391054-02-6

中文名称：盐酸氨己烯酸

Synonyms：盐酸氨己烯酸; γ-Vinyl-GABA hydrochloride

纯度：≥98.0%

存储条件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。

生物活性：Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride) 是一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫药，它通过抑制 GABA 转氨酶^[1]^{[2]^[3]。体外在全身 (ip) 施用高剂量（600 或 1200 mg/kg）氨己烯酸后，观察到癫痫发作阈值显着增加。双侧显微注射氨己烯酸 (10 μg) 至前部或后部黑质网状部 (SNr) 也可增加癫痫发作阈值，但不如全身治疗显着。与喜保宁^[1] 的黑质内给药或全身给药相比，局灶性递送至底丘脑核 (STN) 可更显着地增加癫痫发作阈值。体内：Vigabatrin 在 30 mM 浓度下分别抑制 Caco-2 和 MDCK 细胞中牛磺酸的摄取至 34% 和 53%。在 Caco-2 细胞中，中性 pH 条件下 Vigabatrin 的摄取具有浓度依赖性和饱和性，Km 值为 27 mM。 Vigabatrin 能够抑制肠和肾细胞培养模型中牛磺酸的摄取^[2]。}

体外：全身 (ip) 给予高剂量 (600 或 1200 mg/kg) 维加巴特林后，癫痫发作阈值显著增加。向前部或后部黑质网状部 (SNr) 双侧微量注射维加巴特林 (10 μg) 也增加了癫痫发作阈值，但不如全身治疗明显。局部注射至丘脑底核 (STN) 比黑质内或全身给药维加巴特林更明显地提高了癫痫发作阈值[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：浓度为 30 mM 时，维加巴特林可抑制 Caco-2 和 MDCK 细胞对牛磺酸的吸收，抑制率分别为 34% 和 53%。在 Caco-2 细胞中，中性 pH 条件下维加巴特林的吸收具有浓度依赖性，Km 值为 27 mM 时达到饱和状态。维加巴特林能够抑制肠道和肾脏细胞培养模型对牛磺酸的吸收[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Broeer, et al. Vigabatrin for focal drug delivery in epilepsy: Bilateral microinfusion into the subthalamic nucleus is more effective than intranigral or systemic administration in a rat seizure model. Neurobiology of Disease (2012), 46(2), 362-376.
[2]. Jakob Plum, et al. The anti-epileptic drug substance vigabatrin inhibits taurine transport in intestinal and renal cell culture models. Int J Pharm. 2014 Oct 1;473(1-2):395-7.
[3]. Gaily, Eija Vigabatrin monotherapy for infantile spasms. Expert Review of Neurotherapeutics (2012), 12(3), 275-286.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。