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Agomelatine

MCE 国际站：Agomelatine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17038

CAS：138112-76-2

中文名称：阿戈美拉汀

Synonyms：阿戈美拉汀; S-20098

纯度：99.88%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。

生物活性：Agomelatine (S-20098) 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，K_i 为 0.1， CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 和 HEK-hMT2 分别为 0.06、0.12 和 0.27 nM^[1]。阿戈美拉汀是一种选择性 5-HT2C 受体 拮抗剂，在天然（猪）和克隆的人类 5-HT2C 中的 pK_i 分别为 6.4 和 6.2受体，分别为^[2]。 IC50 和目标：Ki：0.1 nM (CHO-hMT1)、0.06 nM (HEK-hMT1)、0.12 nM (CHO-hMT2) 和 0.27 nM (HEK-hMT2)^[1]
pKi：6.4（天然猪 5-HT2C 受体），6.2（人类 5-HT2C 受体）^[2]体外： 阿戈美拉汀(S 20098) 作为 MT1 和 MT2 受体的完全激动剂，对于 CHO hMT1、CHO-hMT2（在 CHO 或HEK 细胞膜）^[1]。
阿戈美拉汀 (S20098) 也与 h5-HT2B 受体相互作用 (6.6)，而阿戈美拉汀对天然（大鼠）/克隆的人类 5- HT2A (<5.0/5.3) 和 5-HT1A (<5.0/5.2) 受体，对其他 5-HT 受体的亲和力可忽略不计 (<5.0)^[2]。 体内阿戈美拉汀（25、50 或 75 mg/kg；ip）在（75 mg/kg，ip）或毛果芸香碱（400 mg/ kg, ip) 在小鼠中诱导癫痫发作模型。与对照组相比，阿戈美拉汀剂量对戊四唑 (PTZ) 或印防己毒素 (PTX) 诱导的癫痫发作模型产生的氧化应激参数没有任何抗氧化作用^[3]。

体外：Agomelatine (S 20098) 作为 MT1 和 MT2 受体的完全激动剂，对 CHO hMT1、CHO-hMT2 (hMT1 和 hMT2 受体在 CHO 中表达) 的 EC50 为 1.6±0.4，0.10±0.04 nM或 HEK 细胞膜)[1]。 Agomelatine (S20098) 也与 h5-HT2B 受体 (6.6) 相互作用，而 Agomelatine 对天然 (大鼠)/克隆的人类 5 表现出低亲和力-HT2A ([2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Agomelatine (25、50 或 75 mg/kg；ip) 在 Strychnine (75 mg/kg，ip) 或 Pilocarpine (400 mg/kg，ip) 诱导的小鼠癫痫发作模型中具有抗氧化活性。与对照组相比，Agomelatine 剂量对戊四唑 (PTZ) 或印防己毒素 (PTX) 诱导的癫痫发作模型产生的氧化应激参数没有任何抗氧化作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：5-HT2C Receptor 6.4 (pKi, native porcine) 5-HT2C Receptor 6.2 (pKi, human) hMT1 0.1 nM (Ki, CHO Cells) hMT1 0.06 nM (Ki, HEK Cells) hMT2 0.12 nM (Ki, CHO Cells) hMT2 0.27 nM (Ki, HEK Cells)

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参考文献：

[1]. Audinot V, et al. New selective ligands of human cloned melatonin MT1 and MT2 receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003 Jun;367(6):553-61.
[2]. Millan MJ, et al. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):954-64.
[3]. Aguiar CC, et al. Effects of agomelatine on oxidative stress in the brain of mice after chemically induced seizures. Cell Mol Neurobiol. 2013 Aug;33(6):825-35.