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NB-598

MCE 国际站：NB-598

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16343

CAS：131060-14-5

纯度：98.69%

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NB-598是鲨烯环氧化酶（SE）竞争性抑制剂，能抑制甘油三酯的生物合成。

生物活性：NB-598 是一种有效的竞争性角鲨烯环氧酶 (SE) 抑制剂，可通过法尼醇途径抑制甘油三酯的生物合成。 IC50 和目标：角鲨烯环氧酶体外 NB598 (10 μM) 导致 MIN6 细胞的总胆固醇水平降低 36±7%。 NB598 使 PM、ER 和 SG 的胆固醇分别显着降低 49±2%、46±7% 和 48±2%。在基础（1 mM 葡萄糖）和葡萄糖刺激（16.7 mM 葡萄糖）条件下，NB598 剂量依赖性地抑制胰岛素分泌。浓度高达 10 μM 的 NB598 不会影响峰值外向 KV 电流或激活的电压依赖性，但会增加电流失活^[1]。 NB-598 (10 μM) 抑制 [¹⁴C] 乙酸酯合成甾醇和甾醇酯，而不影响磷脂 (PL)、游离脂肪酸 (FFA) 和甘油三酯等其他脂质的合成（TG）。在没有外源性脂质体胆固醇的情况下，NB-598 可将 ACAT 活性降低 31%。即使存在浓度为 600 PM 的脂质体胆固醇，NB-598 也会将 ACAT 活性降低 22%^[2]。 NB-598 抑制 HepG2 细胞向培养基中分泌胆固醇和甘油三酯^[3]。

激酶实验：Caco-2 细胞在装有培养基 A 的 58 cm2 塑料培养皿中培养 13 天。用培养基 B 清洗细胞，然后用含有胆固醇胶束和每种化合物的培养基 B 培养。化合物溶解在 Me2SO 中，Me2SO 的最终浓度为 0.1%（v/v）。孵育 18 小时后，用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 清洗细胞以去除化合物。微粒体按上述方法制备。反应混合物 (0.2 mL) 由缓冲液 A 中的 0.1 mg 微粒体、0.25% BSA 和 40 PM [14C] 油酰辅酶 A 组成。为了避免内源性胆固醇的影响，将脂质体（2 mol 胆固醇：1 mol 磷脂酰胆碱）[15] 添加到反应混合物中。微粒体在有或没有外源性胆固醇的情况下预孵育 1 小时，并按上述方法测定 ACAT 活性。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：squalene epoxidase

参考文献：

[1]. Xia F, et al. Inhibition of cholesterol biosynthesis impairs insulin secretion and voltage-gated calcium channel function in pancreatic beta-cells. Endocrinology. 2008 Oct;149(10):5136-45.
[2]. Horie M, et al. Effects of NB-598, a potent squalene epoxidase inhibitor, on the apical membrane uptake of cholesterol and basolateral membrane secretion of lipids in Caco-2 cells. Biochem Pharmacol. 1993 Jul 20;46(2):297-305.
[3]. Horie M, et al. An inhibitor of squalene epoxidase, NB-598, suppresses the secretion of cholesterol and triacylglycerol and simultaneously reduces apolipoprotein B in HepG2 cells. Biochim Biophys Acta. 1993 May 20;1168(1):45-51.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。